.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 442,51 Go 6983 é um inibidor pan-PKC contra PKCα, PKCβ, PKCγ e PKCδ com IC50 de 7 nM, 7 nM, 6 nM e 10 nM, respectivamente; menos potente para PKCζ e inativo para PKCμ. \ n Atividade biológica
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Description
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Go 6983 is a pan-PKC inhibitor against for PKCα, PKCβ, PKCγ and PKCδ with IC50 of 7 nM, 7 nM, 6 nM and 10 nM, respectively; less potent to PKCζ and inactive to PKCμ.
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Targets
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PKCγ [1]
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PKCα [1]
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PKCβ [1]
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PKCδ [1]
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PKCζ [1]
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PKCμ [1]
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IC50
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6 nM
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7 nM
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7 nM
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10 nM
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60 nM
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20 μM
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In vitro
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Go 6983 (300 μM) suppresses PKCμ auto-phosphorylation by 20% reduction in NIH3T3 transfected with PKCμ. In hearts reperfused with PMNs and Gö 6983 (100 nM), left ventricular developed pressure (LVDP) and the rate of LVDP recoveres to 89% and 74% of baseline values, respectively, significantly higher than PMNs alone. Gö 6983 (100 nM) significantly reduces PMNs adherence to the endothelium and infiltration into the myocardium compared with Ischemia followed by reperfusion (I/R)+ PMN hearts, and significantly inhibits superoxide release from PMNs by 90%. Gö 6983 attenuates post-I/R cardiac contractile dysfunction in the presence of PMNs, which may be related in part to decreased superoxide production. Gö 6983 significantly inhibits antigen-induced superoxide release from leukocytes of patients previously sensitized to tree pollen. Go 6983 inhibited intracellular Ca(2+) accumulation in human vascular tissue, suggesting a mechanism for its vasodilator properties. Go-6983 (1 μM) combined with Ro-31-8425 (390 nM) slightly inhibits Angiotensin II–induced PLD2 activity in PGSMCs. Go 6983 is isoform-specific PKC inhibitor that target the ATP binding site. Go 6983 inhibits ΔPfPKB activity with an IC50 of 1 μM. In Go 6983 (5 μM)-treated cells, the number of rings in the following cycle is markedly less compared with the control cultures. Go 6983 (5 μM) treatment results in an almost 60% decrease in formation of new rings in P. falciparum cultures.
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In vivo
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Features
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Ensaio de cinase de protocolo (apenas para referência): [1]
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Binding assay
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Phosphorylation reactions are carried out in a total volume of 100 μL, containing buffer C (50 mM Tris-HC1, pH 7.5, 10 mM β-mercaptoethanol), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL of a Sf158 cell extract as a source of recombinant PKCμ or of Sf9 cell extracts as a source of other recombinant PKC isoenzymes, 10 μg of syntide 2 as substrate, and 35 μM ATP containing 1 μCi [γ-32P]ATP. In some experiments PS and TPA are omitted or various inhibitors at concentrations indicated in the text are added. After incubation for 10 min at 30℃, the reaction is terminated by transferring 50 μL of the assay mixture onto a 20 mm square piece of phosphocellulose paper, which is washed 3 times in deionized water and twice in acetone. The radioactivity on each paper is determined by liquid scintillation counting.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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442.51
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Formula
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C26H26N4O3
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CAS No.
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133053-19-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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GOE 6983
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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59 mg/mL
(133.33 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular Área de pesquisa Citações de produtos (3) Cílios primários em células-tronco e progenitores neurais são regulados por esfingomielinase neutra 2 e ceramida. [He Q Mol Biol Cell 2014; 25 (11): 1715-29] PubMed: 24694597 A translocação nuclear da proteína CITED1 de interação com CBP / p300 induzida pelo hormônio da paratireóide requer fosforilação de serina na posição 79 em seu domínio 63-84 [Lin Z, et al. Cell Signal 2014; 26 (11): 2436-2445] PubMed: 25049079 A migração e invasão de células de carcinoma escamoso oral é promovida por WNT5A, um regulador da progressão do câncer. [Prgomet Z, et al. J Oral Pathol Med 2014; 10.1111 / jop.12292] PubMed: 25459554 Clientes que compraram este item também compraram Y-27632 2HCl Y-27632 2HCl é um inibidor seletivo de ROCK1 (p160ROCK) com Ki de 140 nM, exibe seletividade> 200 vezes em relação a outras quinases, incluindo PKC, proteína quinase dependente de cAMP, MLCK e PAK. Sotrastaurina Sotrastaurina é um inibidor potente e seletivo de pan-PKC, principalmente para PKCθ com Ki de 0,22 nM; inativo para PKCζ. Fase 2. Características: Ao contrário dos antigos inibidores de PKC, a Sotrastaurina não aumenta a apoptose de blastos de células T murinas em um modelo de morte celular induzida por ativação. SP600125 SP600125 é um inibidor de JNK de amplo espectro para JNK1, JNK2 e JNK3 com IC50 de 40 nM, 40 nM e 90 nM, respectivamente; Seletividade 10 vezes maior contra MKK4, seletividade 25 vezes maior contra MKK3, MKK6, PKB e PKCα e seletividade 100 vezes maior contra ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. H 89 2HCl H 89 2HCl é um potente inibidor de PKA com Ki de 48 nM, 10 vezes seletivo para PKA do que PKG, seletividade superior a 500 vezes do que PKC, MLCK, calmodulina quinase II e caseína quinase I / II. Ibrutinibe (PCI-32765) O ibrutinibe é um inibidor potente e altamente seletivo da tirosina quinase (Btk) de Brutons com IC50 de 0,5 nM, modestamente potente para Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, menos potente para EGFR, Sim, ErbB2, JAK3, etc. CHIR-99021 (CT99021) HCl CHIR-99021 (CT99021) HCl é cloridrato de CHIR-99021, que é um inibidor GSK-3α / β com IC50 de 10 nM / 6,7 nM; capacidade de distinguir entre GSK-3 e seus homólogos mais próximos Cdc2 e ERK2. Suporte técnico e perguntas frequentes As respostas às perguntas que você possa ter podem ser encontradas nas instruções de manuseio do inibidor. Os tópicos incluem como preparar soluções de estoque, como armazenar inibidores e questões que precisam de atenção especial para ensaios baseados em células e experimentos com animais.
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor PKC
