Varespladib (LY315920) 172732-68-2
Descrição do produto
.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 380,39 Varespladibe (LY315920) é um potente e seletivo inibidor da fosfolipase secretora não pancreática humana A2 (hnsPLA) com IC50 de 7 nM. Fase 3. \ n \ n Atividade biológica LY315920 exibe o efeito inibitório significativo na atividade de sPLA2 no soro de várias espécies, incluindo rato, coelho, porquinho da índia e humano com IC50 de 8,1 nM, 5,0 nM, 3,2 nM e 6,2 nM, respectivamente. Em células BAL desafiadas com sPLA2 humana, o LY315920 em doses que variam de 0,1 μM – 3 μM reduz a formação de tromboxano mediado por sPLA2 humana de uma maneira dependente da concentração com um IC50 de aproximadamente 0,8 μM. Na linha celular epitelial conjuntival humana (HCjE), LY315920 (10 μM) inibe significativamente a expressão de mucina associada à membrana induzida por ácido trans-retinóico (RA) em 100% em 24 horas e 99% em 48 horas. Ex vivo, LY315920 em doses variando de 3 mg / kg a 30 mg / kg via iv inibe a liberação de tromboxano induzida por sPLA2 humana de células BAL de porquinho da índia com ED50 de 16,1 mg / kg. Em camundongos transgênicos que expressam sPLA2 humano, a administração oral e iv de LY315920 (0,3 mg / kg – 3 mg / kg) abole a atividade de sPLA2 sérica de maneira dependente do tempo e da dose.
Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor de Fosfolipase
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