.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 776,02 Cobicistate (GS-9350) é um inibidor potente e seletivo de CYP3A com IC50 de 30-285 nM. \ n \ n Cobicistate de atividade biológica (GS-9350) é um inibidor potente e seletivo das enzimas do citocromo P450 3A (CYP3A) humano como um fármaco-potenciador. GS-9350 inibe CYP3A com espectro de IC50 de 30 nM a 285 nM. Em contraste com o ritonavir, GS-9350 é desprovido de atividade anti-HIV, com IC50 de> 30μM contra a protease do HIV-1 e EC50 de> 30μM no teste de infecção MT-2 pelo HIV e, portanto, é mais adequado para uso no reforço anti- Medicamentos para o HIV sem o risco de seleção de variantes potenciais do HIV resistentes aos medicamentos. GS-9350 mostra responsabilidade reduzida para interações medicamentosas e pode ter melhorias potenciais na tolerabilidade em relação ao ritonavir. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor P450
