Apigenina 520-36-5

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 270,24 A apigenina é um potente inibidor de P450 para CYP2C9 com Ki de 2 μM. \ n Atividade biológica A apigenina inibe PKC por competir com trifosfato de adenosina (ATP). A apigenina também reduz o nível de fosforilação de proteínas celulares estimulada por TPA e inibe a expressão de c-jun e c-fos induzida por TPA. A apigenina exibe o efeito de reversão na morfologia transformada de células NIH3T3 transformadas com vH-ras. A apigenina demonstrou possuir propriedades anti-mutagênicas em um cenário de genotoxicidade induzida por nitropireno em células de ovário de hamster chinês. A apigenina suprime a atividade da ciclooxigenase-2 e da óxido nítrico sintase-2 induzida por LPS e a expressão em macrófagos de camundongo. Foi relatado que a apigenina inibe a atividade da proteína quinase C, proteína quinase ativada por mitogênio (MAPK), transformação de fibroblastos embrionários de camundongo C3HI e oncogenes a jusante em células NIH3T3 transformadas por v-Ha-ras. A apigenina bloqueia a quinase regulada por proliferação de peroxissoma (ERK), uma MAPK em hepatócitos isolados. A apigenina também demonstrou regular negativamente a expressão do trocador Na + / Ca2 +, uma proteína importante para a extrusão de cálcio em miócitos cardíacos de ratos neonatais. A apigenina induz uma parada reversível de G2 / M e G0 / G1 pela inibição da atividade da p34 (cdc2) quinase, acompanhada por aumento da estabilidade da proteína p53 em células epidérmicas e fibroblastos. A apigenina também é eficaz na inibição da regulação positiva da molécula de adesão intracelular-1 induzida por TNFα em células endoteliais humanas em cultura. A apigenina inibe a expressão de HIF-1α e VEGF através das vias PI3K / Akt / p70S6K1 e HDM2 / p53 em células de câncer de ovário humano. A apigenina inibe a diferenciação suprimindo a transdução do sinal MAPK e reduzindo o nível do fator de transcrição API em queratinócitos humanos. A apigenina também inibe a proliferação de queratinócitos humanos. A apigenina regula negativamente a produção de IL-4 em camundongos BALB / C imunizados com ovalbumina. A apigenina inibe as metástases pulmonares do melanoma ao impedir a interação das células tumorais com o endotélio. A apigenina mostrou causar um aumento significativo no peso uterino e na concentração uterina geral do receptor de estrogênio (ER) -α em camundongos fêmeas (64) e também suprime o crescimento de células de câncer de próstata e mama por meio do receptor de estrogênio β1. A apigenina suprime os níveis de IGF-I em xenoenxertos de tumor de próstata e aumenta os níveis de IGFBP-3, uma proteína de ligação que sequestra o IGF-I na circulação vascular. A apigenina (12,5 mg / kg) aumenta a proliferação celular no giro denteado do hipocampo de camundongos adultos.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor P450