.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 300,25 A ticlopidina HCl é um inibidor do receptor P2 contra a agregação plaquetária induzida por ADP com IC50 de ~ 2 μM. \ n A ticlopidina HCl é um medicamento antiplaquetário da família das tienopiridinas. A ticlopidina HCl inibe a agregação plaquetária ao alterar a função das membranas plaquetárias ao bloquear os receptores ADP. Isso evita a alteração conformacional da glicoproteína IIb / IIIa, que permite a ligação das plaquetas ao fibrinogênio. A ticlopidina HCl inibe a agregação plaquetária e a síntese de prostaglandinas do substrato endógeno por meio da ativação da atividade basal e estimulada por PGE1 da ciclase, evitando a depressão induzida por PGE2 da atividade da ciclase e, assim, aumentando o nível de c-AMP das plaquetas. A ticlopidina HCl inibe a agregação plaquetária com IC50 de ~ 2 μM em homens. A ticlopidina HCl, quando administrada por via oral a ratos, resulta na ativação da atividade da adenilato cilase basal e estimulada pela prostaglandina E1 (PGE1) por meio do aumento da afinidade da ciclase na membrana plaquetária para PGE1, embora não tenha afetado a atividade estimulada por adenosina ou fluoreto de sódio atividade da enzima. \ n Conversão de protocolo (apenas para referência) de modelos de animais diferentes com base em BSA (valor baseado em dados de Diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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300.25
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Formula
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C14H14ClNS.HCl
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CAS No.
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53885-35-1
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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1 mg/mL
(3.33 mM)
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Water
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4 mg/mL
(13.32 mM)
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Ethanol
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1 mg/mL
(3.33 mM)
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Chemical Name
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5-[(2-chlorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridine, hydrochloride (1:1)
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\ n
Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor P2
