.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 549,02 Almorexant HCl é um antagonista do receptor de orexina duplo oralmente ativo com IC50 de 6,6 nM e 3,4 nM para o receptor OX1 e OX2, respectivamente. Fase 3. \ n Almorexant inibe o aumento de Ca2 + intracelular induzido por 10 nM de orexina-A humana em células de ovário de hamster chinês com IC50 de 16 nM (rato) e 13 nM (humano) para o receptor OX1 e 15 nM (rato) e 8 nM (humano) para o receptor OX2. Almorexant (300 mg / kg po) diminui o estado de alerta e aumenta os índices eletrofisiológicos do sono REM e REM em ratos Wistar machos. Em cães, Almorexant (100 mg / kg po) causa sonolência e aumenta os marcadores substitutos do sono REM. Almorexant induz um efeito antidepressivo robusto e a restauração do defeito do eixo HPA relacionado ao estresse, independentemente de uma ação neurogênica. Além disso, Almorexant também reduz a autoadministração de etanol em modelos de roedores com alto consumo de álcool. Ensaio de cinase de protocolo (apenas para referência): [1]
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Selectivity screen
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Almorexant is tested at a concentration of 10 μM in 89 radioligand binding or enzymatic reaction assays. For those assays in which more than 50% inhibition or stimulation is observed, the IC50 is determined.
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Estudo Animal: [1]
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Animal Models
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Wistar rats.
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Formulation
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Polyethylene glycol (PEG) 400 or 0.25% methylcellulose in water
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Dosages
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~300 mg/kg
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Administration
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p.o.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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549.02
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Formula
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C29H32ClF3N2O3
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CAS No.
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913358-93-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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72 mg/mL
(131.14 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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51 mg/mL
(92.89 mM)
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Chemical Name
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(R)-2-((S)-1-(4-(trifluoromethyl)phenethyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-methyl-2-phenylacetamide hydrochloride
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor OX
