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Bestatina 58970-76-6

Descrição do produto


Peso molecular: 308.37 Bestatina é um potente inibidor aminopeptidase-B e leucotrienos (LT) A4 hidrolase , usado no tratamento da leucemia mielóide aguda.

Atividade biológica

Bestatina inibe a proliferação de todas as linhas de células leucêmicas humanas exceto KG1. Bestatina induz a fragmentação de DNA quantitativamente e escada de DNA e aumenta a atividade da caspase-3 nas células U937. Bestatina dose-dependente induz a fragmentação de DNA em linhas de células leucêmicas humanas. Bestatina dose-dependente inibe a invasão de células SN12M na membrana basal reconstituída (Matrigel). Bestatina inibe a degradação do colagénio IV de tipo por células tumorais, mas não pelo tumor-condicionado médio (TCM), de forma concentração-dependente.

Bestatina inibe a hidrólise atividades para substratos de cascatas nas células SN12M. Bestatina inibe a formação de tubo de veia umbilical humana células endoteliais (HUVECs) in vitro. Bestatina exerce um efeito estimulante direto sobre linfócitos (e monócitos) através de sua fixação na célula superfície leucina-aminopeptidase e um efeito indirecto sobre monócitos (e linfócitos) via aminopeptidase B inibição do catabolismo de tuftsin.

Bestatina significativamente inibe a angiogênese induzida por célula de melanoma em um ensaio de sac de ar dorsal do. Bestatina reduz o número de navios orientados para a massa do tumor primário estabelecido no lado dorsal de ratos implantated de células de melanoma B16-BL6. Bestatina signi! cativamente inibe a biossíntese de leucotrieno B4 nos tecidos de ratos EGDA Esofágicos e reduz a incidência de EAC nos ratos EGDA de 57,7% (15 de 26 ratos) para 26,1% (6 de 23 ratos).

Protocolo(somente para referência)

Conversão de animais de modelo diferente, com base na BSA (valor com base em dados de projecto de orientações de FDA)

Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km

Por exemplo modificar a dose de resveratrol usado para um rato (22,4 mg/kg) a uma dose com base na BSA para um rato, 22,4 mg/kg de multiplicar pelo fator Km para um rato e depois dividir pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para resveratrol de 11,2 mg/kg

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Informação química

Molecular Weight (MW) 308.37
Formula

C16H24N2O4

CAS No. 58970-76-6
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms Ubenimex
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 0.4 mg/mL (1.29 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol <1 mg/mL (
Chemical Name (S)-2-((2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanamido)-4-methylpentanoic acid

Grupo de Produto : Outros > Outros

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