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Febuxostat 144060-53-7

Descrição do produto


Peso molecular: 316.37 Febuxostat é um inibidor seletivo de xantina oxidase com Keu de 0,6 nM.

Atividade biológica

Febuxostat exibe potente inibição de tipo misto da atividade da xantina oxidase, leite bovino purificado, com Ki e Ki' valores de 0,6 nM e 3.1 nM respectivamente, indicando inibição de ambas as formas oxidadas e reduzidas de xantina oxidase.

Febuxostat (5-6 mg/kg/dia) combinada com frutose significativamente abaixa pressão, UA, triglicerídeos e insulina em ratos em comparação com frutose sozinho. Febuxostat (5-6 mg/kg/dia) combinada com frutose também reduz a pressão glomerular, vasoconstrição renal e área arteriolar aferente em ratos em comparação com frutose sozinho. Febuxostat impede hiperuricemia em nefrectomia 5/6 (Nx 5/6) + ácido oxonic (OA)+Febuxostat(Fx) ratos e melhora a proteinúria, preserva a função renal e previne a hipertensão glomerular em ambos os 5/6 nefrectomia 5/6 Nx () + veículo (V)+Febuxostat(Fx) e 5/6 nefrectomia 5/6 Nx () + ácido oxonic (grupos de OA)+Febuxostat(Fx).

Febuxostat (5 mg/kg/d por gavagem por 8 dias) tratamento após a constrição da aorta transversa (TAC) atenua a hipertrofia (LV) ventricular esquerda induzida por TAC e disfunção. Febuxostat embota os aumentos induzida por TAC nitrotyrosine (indicando a redução do stress oxidativo do miocárdio), p-Erk(Thr202/Tyr204) e p-mTOR(Ser2488), com nenhum efeito na Erk total ou total mTOR.

Febuxostat significativamente suprime a atividade de ácido oxonic e, assim, reduz o estresse oxidativo em ratos Sprague-Dawley com nefrectomia direita e esquerda renal I / lesão R, avaliada pelo nitrotyrosine, substâncias de reação ácido tiobarbitúrico (TBARS) e urina 8-isoprostane. Febuxostat também reduz a indução de estresse de retículo endoplasmático (ER) em ratos Sprague-Dawley com nefrectomia direita e esquerda-renal I / lesão R, avaliada pelo GRP-78, ATF4 e pique.

Protocolo(somente para referência)

Conversão de animais de modelo diferente, com base na BSA (valor com base em dados de projecto de orientações de FDA)

Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km

Por exemplo modificar a dose de resveratrol usado para um rato (22,4 mg/kg) a uma dose com base na BSA para um rato, 22,4 mg/kg de multiplicar pelo fator Km para um rato e depois dividir pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para resveratrol de 11,2 mg/kg

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Informação química

Molecular Weight (MW) 316.37
Formula

C16H16N2O3S

CAS No. 144060-53-7
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms TMX 67, TEI-6720
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 63 mg/mL (199.13 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol <1 mg/mL (
Chemical Name 2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylic acid

Grupo de Produto : Outros > Outros

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