.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 1025,27 A elaiofilina mostra atividade antiprotozoária contra Plasmodium falciparum K1a e Trypanosoma brucei brucei GUTat 3.1 cepas com IC50 de 0,36 μM e 0,45 μM de atividade antibacteriana B, respectivamente. \ n atividade contra bactérias Gram-positivas. A concentração inibitória mínima (MIC) de Azalomicina-B contra Staphylococcus aureus (SG 511, 285 e 503) é 1,52 μM. O MIC da azalomicina-B contra Streptococcus pyogenes é 0,76 μM e 1,52 μM para as cepas 306A e 77A, respectivamente. O MIC da azalomicina-B contra S. faecium A é 3,05 μM. In vitro, a azalomicina-B mostra uma atividade antibiótica como um potencializador da eficiência da fermentação ruminal e também inibe a produção de ácido láctico no fluido ruminal com IC5O de 2,14 μM. A azalomicina-B inibe ATPases do tipo P, como a ATPase dependente de K + do tipo P de Escherichia coli, sem afetar as ATPases do tipo F e do tipo V de forma alguma. A azalomicina-B mostra o potente efeito citotóxico em células de fibroblastos de camundongo L929, células de leucemia humana K562 e culturas de células HeLa com IC50 de 0,29 μM, 0,19 μM e 0,29 μg / mL, respectivamente. Além disso, a azalomicina-B também produz citotoxicidade em células MRC-5 com IC50 de 0,85 μM. Ensaio de células de protocolo (apenas para referência): [4]
|
Cell lines
|
L92, K562 and HeLa cells
|
|
Concentrations
|
0-10 μM
|
|
Incubation Time
|
72 hours
|
|
Method
|
The adherent mouse fibroblast cell line L-929 is cultured in Eagle's MEM with 0.35 mg/mL sodium bicarbonate, 100 units/mL penicillin/100 μg/mL streptomycin, 10 mM HEPES, and 10% heat-inactivated FBS at 37 °C in culture flasks. The adherent cells are harvested at the logarithmic growth phase after trypsination using 0.05% trypsin in phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.02% EDTA. The nonadherent human leukemia cell line K-562, is cultured in RPMI 1640 medium, supplemented with 100 units/mL penicillin/100 μg/mL streptomycin and 10% FBS in culture flasks. L-929 and K-562 cells are inoculated in 0.1 mL culture medium, containing NaHCO3 without HEPES, per well of the 96-well microplates. The plates are previously prepared with dilutions of the Azalomycin-B in 0.1 mL medium. The microplates are kept for 72 hour at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. The adherent human cell line HeLa is cultured in MEM Eagle with 100 units/mL penicillin/100 μg/mL streptomycin, 10% FBS, and 2 mM l-glutamine in vented culture flasks. The adherent cells are harvested during the logarithmic growth phase after trypsination with 0.4% trypsin in PBS containing 0.02% EDTA. These cells are seeded with in 0.1 mL culture medium per well of the 96-well microplates. HeLa cells are preincubated 48 hours without Azalomycin-B. The dilutions of Azalomycin-B are carried out on the monolayer of HeLa cells after preincubation time. After incubation, the monolayer of the adherent L-929 and HeLa cells are fixed by glutaraldehyde and stained with a 0.05% solution of methylene blue for 15 minutes. After washing the stain is eluted by 0.2 mL of 0.33 N HCl in the wells. The optical densities are measured at 630 nm in a Dynatech MR 7000 microplate reader. After incubation, the K-562 cells are analyzed using an electronic cell analyzer system CASY 1 and software CASYSTAT for determination of IC50 values. The IC50 values are determined by integrated software CASYSTAT.
|
Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Informação Química
|
Molecular Weight (MW)
|
1025.27
|
|
Formula
|
C54H88O18
|
|
CAS No.
|
37318-06-2
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
Azalomycin-B
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
49 mg/mL
(47.79 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
5 mg/mL
(4.87 mM)
|
|
|
|
Stock Solution (1ml DMSO)
|
1mM
|
10mM
|
20mM
|
30mM
|
|
Mass(mg)
|
1.02527
|
10.2527
|
20.5054
|
30.7581
|
Grupo de Produto : Outros > De outros
