.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} Edaravone \ n Peso Molecular: 174,2 Edaravone é um novo e potente eliminador de radicais livres que foi clinicamente usado para reduzir o dano neuronal após acidente vascular cerebral isquêmico. \ n Atividade Biológica Edaravone exerce efeitos neuroprotetores por inibir a lesão endotelial e melhorando o dano neuronal na isquemia cerebral. Edaravone fornece as características desejáveis de NOS: aumenta eNOS (NOS benéfico para resgatar AVC isquêmico) e diminui nNOS e iNOS (NOS prejudicial). A edaravona, que inibe a oxidação e aumenta a produção de NO derivada do aumento da expressão de eNOS, pode melhorar e conservar o fluxo sanguíneo cerebral sem geração de peroxinitrito durante a reperfusão. O edaravone reduz significativamente o volume do enfarte e melhora as pontuações do défice neurológico 24 horas após a reperfusão no cérebro dos ratos. Edaravone suprime marcadamente o acúmulo de proteína modificada por HNE e 8-OHdG na área da penumbra durante o período inicial após a reperfusão e reduz a ativação microglial, a expressão de iNOS e a formação de nitrotirosina no período tardio. Edaravone atenua a função renal e os achados patológicos significativamente no rim de rato. O edaravone reduz significativamente a geração de radicais livres nas células tubulares indicadas pela diclorodihidrofluoresceína. Os animais tratados com Edaravone apresentam resultados neurológicos significativamente melhorados. O tratamento com Edaravone fornece uma redução significativa no número de células apoptóticas TUNEL-positivas, uma diminuição na imunorreatividade de Bax e um aumento na expressão de Bcl-2 na área peri-infarto. Edaravone mostra um excelente efeito neuroprotetor contra lesão cerebral de isquemia / reperfusão através de um mecanismo anti-apoptótico dependente de Bax / Bcl-2. Conversão de protocolo (apenas para referência) de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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174.2
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Formula
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C10H10N2O
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CAS No.
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89-25-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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MCI-186
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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35 mg/mL
(200.91 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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35 mg/mL
(200.91 mM)
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Chemical Name
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3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5(4H)-one
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Stock Solution (1ml DMSO)
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1mM
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10mM
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20mM
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30mM
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Mass(mg)
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0.1742
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1.742
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3.484
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5.226
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Grupo de Produto : Outros > De outros
