.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 363,84 Naloxona HCl é uma droga opióide agonista inversa usada para combater os efeitos da overdose de opiáceos. \ n A naloxona reduz significativamente a degeneração induzida por LPS dos neurônios do mesencéfalo. O estereoisômero inativo da naloxona (+) - a naloxona protegeu os neurônios dopaminérgicos com igual potência. A naloxona inibe a ativação da micróglia induzida por LPS e a liberação de fatores pró-inflamatórios, e a inibição da geração de radicais livres superóxidos pela microglia está melhor correlacionada com o efeito neuroprotetor dos isômeros da naloxona. Verificou-se que a naloxona inibe parcialmente a ligação de [(3) H] LPS às membranas celulares, ao passo que falha em prevenir danos aos neurônios dopaminérgicos por peroxinitrito, um produto de óxido nítrico e superóxido. A naloxona (18,0 mg / kg) suprime a ingestão de água quando a água é apresentada como única fonte de fluido. A naloxona produz uma diminuição dependente da dose no consumo de etanol, sem alterar a ingestão de água, quando os ratos têm a escolha livre entre a solução de etanol e a água. A naloxona (10 mg / kg) causa uma redução dependente da dose dos pontos de interrupção e da atividade locomotora em ambos os ratos cerveja e quase-cerveja. A naloxona inibe a ativação da microglia induzida por LPS e reduz significativamente a perda induzida por LPS de neurônios dopaminérgicos na substância negra do rato. A naloxona abole essa atividade antinociceptiva tanto no teste da placa quente quanto na primeira fase do teste da formalina, sem afetar a concentração sérica de paracetamol. A naloxona previne o aumento da concentração de 5-HT no sistema nervoso central e a redução dos receptores 5-HT2 nas membranas corticais. \ n Conversão de protocolo (apenas para referência) de modelos de animais diferentes com base em BSA (valor baseado em dados de Diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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363.84
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Formula
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C19H21NO4.HCl
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CAS No.
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357-08-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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73 mg/mL
(200.63 mM)
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Water
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73 mg/mL
(200.63 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propen-1-yl)-, hydrochloride (1:1), (5α)-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor opioide
