.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 269,81 Meptazinol é um analgésico opioide centralmente ativo exclusivo, que inibe a ligação de [3H] di-hidromorfina com IC50 de 58 nM. \ n Atividade biológica Meptazinol inibe uma porção de opiáceos marcados com 3H e peptídeo opióide ligando-se de forma bastante potente, com valor de IC50 abaixo de 1 nM. O tratamento com naloxonazina 24 horas antes atenua a analgesia de Meptazinol (10 mg / kg iv) em ambos os ensaios de contorção de camundongos e movimentos de cauda de ratos. Meptazinol administrado com m orfina não reverte as ações depressoras respiratórias observadas com m orfina sozinho, distinguindo meptazinol de outros agonistas / antagonistas mistos. A absorção de Meptazinol (8 mg / kg iv) da cavidade nasal para a circulação sistêmica é rápida e completa em ratos Sprague-Dawley machos. A concentração máxima observada é atingida 15 minutos após a administração e a biodisponibilidade absoluta é de 96,06%. O nível de Meptazinol (8 mg / kg iv) no líquido cefalorraquidiano atinge uma alta concentração de 2,71 μg / mL e, em seguida, é seguido por um declínio exponencial. A concentração de Meptazinol intravenoso (8 mg / kg iv) atinge um pico em 10 min, seguido por um declínio acentuado no dialisato de córtex. A inclusão de Meptazinol (2 mg / kg) reduz a dose total de anestésico necessária, permite uma recuperação mais rápida e está associada a menos movimento em resposta à cirurgia em pacientes com cistoscopia. Os pacientes do grupo controle tendem a hiperventilar e apresentam menor tensão de CO2 expirado e também taxas de pulso mais altas durante a cirurgia do que o grupo Meptazinol. O meptazinol (25 mg / kg) evoca aumentos maiores nos limiares nociceptivos no camundongo do que no rato, enquanto a morfina induz a grandes aumentos em ambas as espécies. As respostas antinociceptivas ao Meptazinol são consistentemente inibidas em animais pré-tratados com naloxona, enquanto a escopolamina atenua os efeitos do meptazinol em alguns, particularmente no teste de imersão na cauda do camundongo. O meptazinol (2 mg / kg iv) reduz muito a incidência de extrassístoles ventriculares resultantes da oclusão aguda da artéria coronária, bem como da fibrilação ventricular (VF) em ratos. O meptazinol também reduz as arritmias ventriculares, incluindo fibrilação, em ratos conscientes submetidos à oclusão da artéria coronária. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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269.81
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Formula
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C15H23NO.HCl
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CAS No.
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59263-76-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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54 mg/mL
(200.14 mM)
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Water
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54 mg/mL
(200.14 mM)
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Ethanol
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54 mg/mL
(200.14 mM)
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Chemical Name
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Phenol, 3-(3-ethylhexahydro-1-methyl-1H-azepin-3-yl)-, hydrochloride (1:1)
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Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor opioide
