Tacrolimus (FK506) 104987-11-3

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 804.02 FK-506 é uma lactona macrolídeo de 23 membros, reduz a atividade da peptidil-prolil isomerase ao se ligar à imunofilina FKBP12 (proteína de ligação FK506) criando um novo complexo. \ n O FK-506 e a ciclosporina A bloqueiam a translocação do componente citoplasmático sem afetar a síntese da subunidade nuclear nos linfócitos T. O FK-506 impede a proliferação de células T ao inibir um evento dependente de Ca (2 +) - necessário para a indução da transcrição da interleucina-2. O FK 506 liga-se a famílias distintas de proteínas intracelulares (imunofilinas) denominadas ciclofilinas e proteínas de ligação a FK 506 (FKBPs). O FK-506 inibe especificamente a calcineurina celular em concentrações de drogas que inibem a produção de interleucina 2 em células T ativadas. O FK-506 e o ​​CsA exercem efeitos biológicos quase idênticos nas células, inibindo o mesmo subconjunto de eventos iniciais associados ao cálcio envolvidos na expressão da linfocina, apoptose e desgranulação. O FK-506 liga-se a uma família de receptores intracelulares denominados proteínas de ligação FK-506 (FKBPs). O FK-506 resulta no aumento do limiar de retirada da pata e cauda, ​​conforme revelado pela avaliação comportamental da dor em ratos contra estímulos hiperalgésicos e alodínicos. O FK-506 também leva a uma diminuição nos níveis de nitrato sérico e substância reativa ao ácido tiobarbitúrico (TBARS), juntamente com a redução nos níveis de mieloperoxidase (MPO) tecidual e de cálcio total, enquanto o aumento no tecido reduziu os níveis de glutationa em ratos. O FK-506 melhora o aumento do edema neuronal e degeneração axonal em ratos com reperfusão de isquemia (I / R). Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Informação Química

Molecular Weight (MW)	804.02
Formula	C44H69NO12
CAS No.	104987-11-3

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	FR900506

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	94 mg/mL (116.91 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	83 mg/mL (103.23 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	(3S,4R,5S,8R,9E...5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone

Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular

Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor de mTOR