.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 309,33 INK 128 (MLN0128) é um inibidor de mTOR potente e seletivo com IC50 de 1 nM; > 200 vezes menos potente para isoformas de PI3K classe I, superior no bloqueio de mTORC1 / 2 e sensível a genes pró-invasão (vs Rapamicina). Fase 1. \ n INK 128 exibe uma atividade de inibição enzimática contra mTOR e mais de 100 vezes de seletividade para PI3K quinases. Como inibidor de TORC1 / 2, INK 128 inibe a fosforilação de S6 e 4EBP1, os substratos a jusante de TORC1, e inibe seletivamente a fosforilação de AKT em Ser473, o substrato a jusante de TORC2. Além disso, INK 128 também mostra efeitos de inibição potentes em linhas celulares resistentes a rapamicina e inibidores de pan-PI3K. Em um modelo de xenoenxerto de câncer de mama ZR-75-1, INK 128 mostra eficácia de inibição do crescimento tumoral a uma dose de 0,3 mg / kg / dia. A administração oral diária de INK 128 inibe a angiogênese e o crescimento do tumor em modelos de multiplexenoenxerto. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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309.33
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Formula
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C15H15N7O
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CAS No.
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1224844-38-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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62 mg/mL
(200.43 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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2 mg/mL
(6.46 mM)
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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3-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor de mTOR
