.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 388,46 Ilomastat (GM6001, Galardin) é um inibidor de metaloprotease de matriz de amplo espectro (MMP) para MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP -8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 e MMP-26 com Ki de 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM, 0,36 nM, respectivamente . \ n \ n A atividade biológica GM6001 inibe a colagenase do fibroblasto da pele humana com Ki de 0,4 nM quando testado com um substrato tioéster sintético em pH 6,5, com seletividade 50 vezes sobre duas enzimas bacterianas, termolisina e elastase de Pseudomonas aeruginosa. GM 6001 (0,1 nM - 10 nM) inibe a gelatinase A e a gelatinase B produzidas por células T, inibindo assim o homing de células T. A aplicação tópica de GM6001 (400 μg / ml) evita a ulceração da córnea após lesão alcalina grave. Em modelo de coelho após implante de stent, GM6001 inibe significativamente a hiperplasia intimal e o conteúdo de colágeno intimal e aumenta a área do lúmen nas artérias com stent, sem efeitos nas taxas de proliferação. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
|
1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupo de Produto : Proteases > Inibidor MMP
