.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 853,91 Paclitaxel é um estabilizador de polímero de microtúbulo com IC50 de 0,1 pM em células endoteliais humanas. \ n Atividade biológica O paclitaxel inibe células humanas não endoteliais em 104 - a 105 - concentrações vezes mais altas, com IC50 de 1 nM-10 nM. A seletividade da inibição da proliferação celular pelo Paclitaxel também é específica da espécie, pois os ECs de camundongos não são sensíveis ao Paclitaxel em concentrações ultrabaixas. A inibição de ECs humanos pelo Paclitaxel em concentrações ultrabaixas não afeta a estrutura dos microtúbulos celulares, e as células tratadas não apresentam parada do ciclo celular G2 / M e apoptose, sugerindo um novo, mas ainda não identificado mecanismo de ação. Em um ensaio de angiogênese in vitro, o Paclitaxel em concentrações ultrabaixas bloqueia os CEs humanos de formar brotos e tubos na matriz de fibrina tridimensional. Na presença de SMF, a concentração eficiente de Paclitaxel em células K562 diminui de 50 para 10 ng / mL. O efeito de parada do ciclo celular do Paclitaxel com ou sem SMF nas células K562 está correlacionado com o dano ao DNA. O paclitaxel sozinho causa uma inibição dependente do tempo de CDK1 em quatro linhas celulares, incluindo células A549, células H358, células H1395 e células H1666. As rações de inibição de Paclitaxel sozinho em tumores BC-V e BC-ER são 49,78% e 51,23%, respectivamente. O tratamento de seis ciclos de 20 mg / kg de Paclitaxel reduz significativamente as porcentagens de células Ki-67-positivas para 20,4% em tumores BC-V e 25,1% em tumores BC-ER, respectivamente. Ensaio de células de protocolo (apenas para referência): [1]
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Cell lines
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Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs
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Concentrations
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0.1-100 pM
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Incubation Time
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72 hours
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Method
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Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs), human mammary epithelial cells (HMEpCs), human prostate epithelial cells (PrEpCs) and human umbilical artery smooth muscle cells (UASMCs) are cultured. Cell proliferations are performed in 96-well plates using cells between passages 6 and 12. Cells are seeded at 3000–5000 cells/well and allowed to attach for 4 hours. Paclitaxel, diluted in culture medium, is added in quadruplicate wells and the cells ae incubated for 3 days before MTS reagents are added to quantitate the live cells in each well.
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Estudo Animal: [4]
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Animal Models
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Female, 20-22 g homozygous nude athymic mice with BC-V and BC-ER tumors
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Formulation
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Control
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Dosages
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20 mg/kg
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Administration
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Administered via i.v.
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Solubility
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80,
30 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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853.91
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Formula
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C47H51NO14
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CAS No.
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33069-62-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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NSC 125973
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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171 mg/mL
(200.25 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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18 mg/mL
(21.07 mM)
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In vivo
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzenepropanoic acid, β-(benzoylamino)-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor associado a microtúbulos
