.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 923,04 A vincristina é um inibidor da polimerização de microtúbulos ligando-se à tubulina com IC50 de 32 μM. \ n Atividade biológica A vincristina inibe a adição líquida de dímeros de tubulina nas extremidades da montagem de dímeros estáveis - microtúbulos de estado com Ki de 85 nM. Em baixas concentrações, a vincristina estabiliza o aparelho do fuso, resultando na falha dos cromossomos para segregar, levando à parada da metáfase e inibição da mitose. Em concentrações mais altas, a vincristina pode interromper e induzir a despolimerização total dos microtúbulos. A vincristina induz apoptose em células tumorais e inibe a proliferação de células SH-SY5Y com IC50 de 0,1 μM. A vincristina induz a parada mitótica e promove a expressão da caspase-3 e -9 e da ciclina B, enquanto diminui a expressão da ciclina D. A neurotoxicidade induzida pela vincristina é causada pela interferência com a função dos microtúbulos, o que resulta no bloqueio do transporte axonal e, portanto, na degeneração axonal . A vincristina (3 mg / kg) administrada por uma única injeção ip a camundongos portadores de xenoenxertos subcutâneos bilaterais Rh12 ou Rh18, induz atraso médio de crescimento de> 120 e> 52 dias, e repovoamento de frações de 0,06% e 5%, respectivamente. A vincristina atua em tumores de cólon subcutâneo 38 em camundongos por efeitos vasculares mediados por células hospedeiras, bem como por citotoxicidade direta mediada por tubulina. A vincristina (5 mg / kg) reduz o fluxo sanguíneo tumoral dos tumores em quase 75%. Ensaio de células de protocolo (apenas para referência): [1]
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Cell lines
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B16 melanoma cell
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Concentrations
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10 nM
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Incubation Time
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3 days
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Method
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Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 × 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.
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Estudo Animal: [6]
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Animal Models
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Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12
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Formulation
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Water solutioin
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Dosages
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3 mg/kg
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Administration
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A single i.p. administration
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Solubility
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Saline,
30 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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923.04
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Formula
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C46H58N4O14S
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CAS No.
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2068-78-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Leurocristine
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(108.33 mM)
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Water
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60 mg/mL
(65 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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Saline
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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22-oxo-vincaleukoblastine, sulfate (1:1)
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor associado a microtúbulos
