.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 835,93 Cabazitaxel (XRP6258) é um derivado semissintético de um taxóide natural. \ n Atividade biológica Cabazitaxel aumenta as atividades da enzima CYP3A em hepatócitos de rato. A ligação média ex-vivo do Cabazitaxel às proteínas plasmáticas humanas é de 91,6%. O cabazitaxel é rápida e extensivamente metabolizado em vários metabólitos. Cabazitaxel demonstra atividade em várias linhagens de células murinas e humanas resistentes. Com uma exposição de 4 dias ao cabazitaxel, a citotoxicidade é observada com concentrações relativamente baixas de cabazitaxel. Cabazitaxel mostra alta atividade antitumoral em 3 linhas de células colorretais humanas (HCT-116, HCT-8 e HT-29). Em modelos de acompanhamento, Cabazitaxel é notado por ter atividade antitumoral significativa. Em xenoenxertos de tumor murino (cólon C38 e pâncreas P03), Cabazitaxel elicita regressões tumorais completas. Usando linhas de células de glioblastoma humano SF-295 e U251, são gerados xenoenxertos ortotópicos e subcutâneos de murino. O tratamento com cabazitaxel leva à regressão completa na maioria dos tumores implantados por via subcutânea. Além disso, em modelos ortotópicos, o Cabazitaxel leva à regressão completa do tumor em 4 de 10 tumores U251. Protocolo (apenas para referência) de estudo em animais: [2]
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Animal Models
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Murine tumor xenografts (colon C38 and pancreas P03)
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Formulation
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Dosages
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Administration
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Download de informações químicas Cabazitaxel SDF
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Molecular Weight (MW)
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835.93
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Formula
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C45H57NO14
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CAS No.
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183133-96-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(119.62 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor associado a microtúbulos
