.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 301,32 Nocodazol é um inibidor rapidamente reversível da polimerização de microtúbulos, também inibe Abl, Abl (E255K) e Abl (T315I) com IC50 de 0,21 μM, 0,53 μM e 0,64 μM, respectivamente. \ n Atividade biológica Nocodazole é um ligante de alta afinidade para as quinases relacionadas ao câncer, incluindo Abl fosforilada, c-Kit, BRAF e MEK com Kd de 0,091 μM, 1,6 μM, 1,8 μM e 1,6 μM, respectivamente. Além disso, o Kd de Nocodazol para Abl (E255K) fosforilado, Abl (T315I) fosforilado, BRAF (V600E) e PI3Kγ é 0,12 μM, 0,17 μM, 1,1 μM e 1,5 μM, respectivamente. Nocodazol induz apoptose em células de leucemia linfocítica crônica. Nocodazol inibe o transporte de glicose estimulado por insulina. O nocodazol diminui a apoptose em algumas células de carcinoma do cólon humano. O nocodazol prejudica a morfologia e a direcionalidade das células migratórias da eminência gan-gliônica medial. Em altas concentrações, o Nocodazol despolimeriza rapidamente os microtúbulos nas células, enquanto as baixas concentrações de Nocodazol inibem a instabilidade dinâmica dos microtúbulos. As células mitóticas incubadas com diferentes concentrações de Paclitaxel são inibidas de progredir para a fase G1 6 horas após a liberação do bloco de Nocodazol, com uma concentração inibitória média de 4 nM. As células pré-tratadas com nocodazol expostas ao Paclitaxel na ausência de Nocodazol formam apenas microtúbulos de flutuação livre, enquanto as células pré-tratadas expostas ao Paclitaxel na presença de centrossoma montado com Nocodazol organizam os microtúbulos. O nocodazol interrompe os microtúbulos ligando-se à β-tubulina. O nocodazol evita a formação de uma das duas ligações dissulfeto intercadeias. Nocodazol prejudica o transporte de vesículas. O volume do tumor e o peso do tumor dos camundongos tratados com Cetoconazol mais Nocodazol são significativamente reduzidos em comparação com aqueles tratados com Cetoconazol ou Nocodazol sozinho. O tratamento combinado com Cetoconazol mais Nocodazol aumenta fortemente a apoptose de xenoenxertos de tumor COLO 205 tratados com Cetoconazol ou Nocodazol sozinho. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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301.32
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Formula
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C14H11N3O3S
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CAS No.
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31430-18-9
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor associado a microtúbulos
