.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 810,97 A vinblastina inibe a formação de microtúbulos e suprime a atividade do nAChR com IC50 de 8,9 μM, usado para tratar certos tipos de câncer. \ n Atividade biológica A vinblastina se liga à tubulina em um complexo com o domínio semelhante a estamina da proteína RB3 (RB3-SLD). A vinblastina introduz uma cunha na interface de duas moléculas de tubulina e, portanto, interfere na montagem da tubulina. A vinblastina e a parte amino-terminal dos locais de ligação de RB3-SLD compartilham um sulco hidrofóbico na superfície da alfa-tubulina que está localizado em um contato intermolecular nos microtúbulos. A vinblastina induz o rearranjo dos microtúbulos do fuso, uma organização cada vez mais aberrante dos cromossomos metafásicos e a fragmentação dos centrossomas. A vinblastina ativa duas formas endógenas principais de JNK, p46 (JNK1) e p54 (JNK2) em células KB-3, conforme determinado por cromatografia Mono Q. A vinblastina afeta as funções das células endoteliais envolvidas na angiogênese, ou seja, proliferação, quimiotaxia, disseminação na fibronectina (FN) e morfogênese em Matrigel. A vinblastina tem um componente antiangiogênico em doses muito baixas não citotóxicas, e a antiangiogênese pela vinblastina pode ser usada para tratar um amplo espectro de doenças dependentes da angiogênese, incluindo certas doenças inflamatórias crônicas, sarcoma de Kaposi e câncer. A vinblastina suprime as taxas de crescimento e encurtamento e aumenta a porcentagem de tempo que os microtúbulos passam em um estado de atividade atenuada, sem crescer nem encolher de forma detectável. A vinblastina também suprime a duração do crescimento e do encurtamento dos microtúbulos e aumenta a duração do estado atenuado, durante o qual os microtúbulos não crescem nem encurtam de forma detectável. Em células cromafins em cultura, a vinblastina inibe significativamente a liberação de catecolaminas estimulada por nAChR. Conversão de protocolo (apenas para referência) de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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810.97
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Formula
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C46H58N4O9
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CAS No.
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865-21-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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NSC49842
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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68 mg/mL
(83.85 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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6 mg/mL
(7.39 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1H-Indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylic acid,4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl]-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-,methyl ester, [3aR-[3aa,4b,5b,5ab,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aa]]-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor associado a microtúbulos
