.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 279,25 NSC 207895 suprime MDMX com IC50 de 2,5 μM, levando a estabilização / ativação de p53 aprimorada e danos ao DNA, e também regula MDM2, uma ligase E3. \ n Atividade biológica NSC-207895 diminui tanto o mRNA MDMX quanto a proteína em células MCF-7. NSC-207895 induz a expressão de p53, bem como do gene alvo p53 bem caracterizado, p21 e MDM2, de uma maneira dependente da dose em células MCF-7. NSC-207895 estende a meia-vida de p53 de 20 a 30 minutos para mais de 3 horas, conforme revelado por ensaios de perseguição de cicloheximida em células MCF-7. NSC-207895 também ativa p53 e induz a expressão de p21 e MDM2 em células LNCaP de próstata e A549 de câncer de pulmão. NSC-207895 aumenta os níveis de mRNA de genes pró-apoptóticos, incluindo PUMA, BAX e PIG3 de uma maneira dependente da dose em células MCF-7. NSC-207895 resulta em um aumento significativo no número de células sub-G0 / G1, bem como na parada G2. NSC-207895 também resulta em mais de 40% das células morrendo por apoptose e diminui a viabilidade celular em células A549 e LNCaP. NSC-207895 inibe a biossíntese de ácidos nucleicos e proteínas em células L1210. O NSC-207895 interage com o reparo do DNA para ativar a via de reparo do dano ao DNA em três espécies (S. cerevisiae, S. pombe e H. sapiens). NSC-207895 atua como agente citotóxico na linha de células de astrocitoma G / R-luc com GI50 de 117 nM. Ensaio de células de protocolo (apenas para referência): [1]
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Cell lines
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MCF-7 cell
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Concentrations
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1-10 μM
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Incubation Time
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2 days
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Method
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MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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279.25
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Formula
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C11H13N5O4
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CAS No.
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58131-57-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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XI-006
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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0.4 mg/mL
(1.43 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2,1,3-Benzoxadiazole, 4-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-nitro-, 3-oxide
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Apoptose > Inibidor Mdm2
