.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 552.43 ARQ 621 é um inibidor alostérico e seletivo da proteína motora mitótica Eg5. Fase 1. \ n Atividade biológica ARQ 621 demonstra atividade antitumoral contra uma ampla gama de linhas de células de câncer humano in vitro, incluindo linhas de células de câncer de cólon, pulmão, endométrio, bexiga e hematológico, com significativamente menos citotoxicidade contra células hematopoiéticas. ARQ 621, como um novo candidato a medicamento em estágio clínico, inibe uma série de xenoenxertos cultivados em camundongos atímicos, como carcinomas pancreáticos, de mama, de próstata e de ovário sem alterações hematológicas. Além disso, para ARQ 621, não há evidência de toxicidade da medula óssea em modelos de eficácia pré-clínica em camundongos ou estudos de segurança em ratos e cães. Conversão de protocolo (apenas para referência) de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Informação Química
|
Molecular Weight (MW)
|
552.43
|
|
Formula
|
C28H24Cl2FN5O2
|
|
CAS No.
|
1095253-39-6
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
100 mg/mL
(181.01 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
100 mg/mL
(181.01 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
N-(3-aminopropyl)-3-chloro-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylamino)-2-quinazolinyl]-3-butyn-1-yl]-2-fluoro-benzamide
|
Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor de Cinesina
