.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 300,4 A-205804 é um inibidor potente e seletivo da expressão de E-selectina e ICAM-1 com IC50 de 20 nM e 25 nM, respectivamente. \ n Atividade biológica A- 205804 inibe seletivamente a expressão de superfície das moléculas de adesão celular ICAM-1 e E-selectina em células endoteliais humanas. A-205804 inibe a expressão induzida por IL-1β de E-selectina (IC50 = 20 nM) e ICAM-1 (IC50 = 10 nM) com essencialmente o mesmo nível de potência que para a expressão induzida por TNFα. Por razões que não são claras, a capacidade de A-205804 para inibir a expressão de E-selectina induzida por PMA é significativamente reduzida (IC50> 1000 nM), mas A-205804 é um inibidor potente da expressão de ICAM-1 (IC50 = 40 nM) usando este agente ativador de proteína-quinase C. Ensaio de cinase de protocolo (apenas para referência): [1]
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Cell ELISA Assay
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Primary HUVECs are plated in 96-well plates at 5 × 104 cells/mL in EBM/2% FBS/human epidermal growth factor/bovine brain extract/gentamicin. The following day test compounds are added and the plates incubats for 24 h at 37 °C. TNFα then is added to a final concentration of 5 ng/mL, and the plates are incubated for an additional 6 h at 37 °C. The plates are washed once with D-PBS, and primary antibody is added in D-PBS/2% BSA /0.01% NaN3. The antibodies used are mouse monoclonal anti-ELAM-1, anti-ICAM-1, and anti-VCAM-1. The plates are stored overnight at 4 °C and then washes three times with D-PBS. Secondary antibody, HRP-conjugated donkey anti-mouse IgG in D-PBS/2%BSA, is added, and the plates are incubated for 1−2 h at room temperature and then washes three times with D-PBS. OPD solution is added to the wells, the plates are developed for 15−20 min and neutralizes with 1 N sulfuric acid, and the absorbance is read at 490 nm.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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300.4
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Formula
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C15H12N2OS2
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CAS No.
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251992-66-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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60 mg/mL
(199.73 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Thieno[2,3-c]pyridine-2-carboxamide, 4-[(4-methylphenyl)thio]-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor de Integrina
