.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 440,6 Tirofiban (MK-383) é um antagonista de GPIIb / IIIa de palato seletivo que inibe a agregação plaquetária com IC50 de 9 nM. \ n Atividade biológica Tirofiban (MK-383, Aggrastat) é um derivado não peptídico da tirosina que inibe seletivamente o receptor GP-IIb / IIIa, com efeitos mínimos no receptor ɑvβ3 da vitronectina. Inibe a agregação plaquetária de plaquetas filtradas em gel induzida por ADP 10 μM com IC50 de 9 nM, mas o IC50 para a inibição da adesão da veia umbilical humana à vitronectina, que depende dos receptores de vitronectina ɑvβ3, é de 62 μmol / L. Tirofiban (infusões iv contínuas de 10 a 500 mg / kg ou 360 min de 1 a 10 microgramas / kg / min) inibe as respostas de agregação plaquetária ao ADP e ao colágeno em modelos caninos. Quando administrado a humanos a 0,15 μg / kg / min por 4 h, o Tirofiban produziu um aumento de 2,5 vezes no tempo de sangramento e 97% de inibição da agregação plaquetária induzida por ADP. Ensaio de cinase de protocolo (apenas para referência): [6]
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Binding assay
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125 I-labeling of human fibrinogen is done using
lodogen reagent as described.22 Platelets are isolated from fresh
human blood drawn into acid/citrate/dextrose by differential centrifugation followed by gel filtration in a modified Tyrode buffer (pH 7.2) containing 2% bovine serum albumin, as previously described.23 Binding of 125I-fibrinogen (25 000 cpm/.g) to washed platelets is performed with 108 cells/mL in the presence of 0.5 mM calcium, 25 μM ADP, and MK-383 at the indicated concentration. After an incubation period of 30 minutes, the bound ligand is separated from the free ligand by centrifugation of 80-tuL aliquots of the reaction mixture through a 15% sucrose solution and
is quantitated by measuring the radioactivity associated with platelets.
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Estudo Animal: [4]
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Animal Models
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Adult mongrel dogs
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Formulation
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In saline
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Dosages
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~500 mg/kg
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Administration
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I.P.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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440.6
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Formula
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C22H36N2O5S
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CAS No.
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144494-65-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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0.005 mg/mL
(
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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L-Tyrosine, N-(butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor de Integrina
