Elvitegravir (GS-9137, JTK-303) 697761-98-1

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 447,88 Elvitegravir (GS-9137, JTK-303) é um inibidor da integrase de HIV para HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO e HIV-2 ROD com IC50 de 0,7 nM, 2,8 nM e 1,4 nM, respectivamente. \ n Atividade biológica O elvitegravir inibe PBMC e PA com IC50 de 0,89 e 20 nM, respectivamente. O elvitegravir impede a integração do cDNA do HIV-1 através da inibição da transferência da fita de DNA. O elvitegravir suprime a replicação do HIV-1, incluindo vários subtipos e isolados clínicos resistentes a múltiplos medicamentos, e cepas do HIV-2 com uma concentração efetiva de 50% no intervalo subnanomolar a nanomolar. O elvitegravir inibe a replicação de isolados clínicos do HIV-1 portadores de genótipos associados à resistência a NRTI, NNRTI e IP. O elvitegravir inibe a replicação do HIV em uma etapa que ocorre após a transcrição reversa, mas antes da clivagem proteolítica, consistente com a etapa de integração. O elvitegravir inibe a síntese de produtos de transferência de fita com um IC50 de 54 nM. O elvitegravir bloqueia a integração através da inibição da transferência de fita mediada por IN. O elvitegravir inibe a integração do vetor baseado em HIV usado como controle positivo para o ensaio da luciferase com um EC50 de 0,8 nM, conforme observado no ensaio MAGI com HIV-1IIIB. Elvitegravir suprime a replicação da infecção por MLV com IC50 de 5,8 nM, bem como a do retrovírus SIV de primata (IC50 = 0,5 nM), revelando que os inibidores IN têm atividade antiviral contra uma ampla gama de retrovírus. EVG é ativo contra HIV-1 e HIV-2 e tem um IC50 antiviral sem soro de 0,3-0,9 nM em células mononucleares do sangue periférico.

Grupo de Produto : Microbiologia > Inibidor de Integrase