BMS-707035 729607-74-3

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 410,42 BMS-707035 é um inibidor específico da integrase (IN) de HIV-I com IC50 de 15 nM. Fase 2. \ n Atividade biológica BMS-707035 é uma pirimidina carboxamida semelhante ao Raltegravir, o primeiro inibidor da integrase licenciado para uso clínico. O BMS-707035 é um inibidor potente, específico e reversível da integrase do HIV-I (IN) que bloqueia a atividade de transferência da fita IN do HIV com IC50 de 15 nM. No entanto, várias mutações IN, incluindo V75I, Q148R, V151I e G163R foram encontradas para conferir resistência aos inibidores de HIV IN. A ligação de BMS-707035 e DNA alvo a IN são eventos mutuamente exclusivos, conforme revelado pelo fato de que a inibição da catálise de transferência de fita por BMS-707035 é superada pelo aumento da quantidade de DNA alvo. A afinidade de ligação de BMS-707035 a IN também é afetada pelas quatro bases terminais na extremidade 5 'da repetição terminal longa U5 pré-processada (LTR). Gln148 de IN é crucial para a ligação de BMS-707035 a IN. O terminal 3 'do LTR viral, por outro lado, retarda a taxa de associação do BMS-707035 com IN, regulando a cinética de ligação e dissociação.

Grupo de Produto : Microbiologia > Inibidor de Integrase