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Sinvastatina 79902-63-9

Descrição do produto

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 418,57 A sinvastatina é um inibidor competitivo da HMG-CoA redutase com Ki de 0,1-0,2 nM. \ n \ n Atividade biológica A sinvastatina inibe a síntese do colesterol em células LM de camundongo (fibroblasto ), célula H4II E de rato (fígado) e célula Hep G2 humana (fígado) com IC50 de 19,3 nM, 13,3 nM e 15,6 nM, respectivamente. O tratamento com sinvastatina leva a um aumento dependente da dose na fosforilação da serina 473 de Akt em 30 minutos, com a fosforilação máxima ocorrendo a 1,0 µM. A sinvastatina (1,0 μM) aumenta a fosforilação do substrato endógeno Akt sintase do óxido nítrico endotelial (eNOS), inibe a apoptose de meios isentos de soro e acelera a formação da estrutura vascular. A sinvastatina exibe efeitos antiinflamatórios in vitro. A sinvastatina (10 μM) reduz a proliferação estimulada por anticorpos anti-CD3 / anti-CD28 de células mononucleares derivadas de PB e células do líquido sinovial do sangue da artrite reumatóide, bem como a liberação de IFN-γ. A sinvastatina (10 μM) suprime a liberação de TNF-γ de macrófago mediada por células induzida por meio de interações cognatas em ~ 30%. A administração de sinvastatina por via oral inibe a conversão de acetato radiomarcado em colesterol com IC50 de 0,2 mg / kg. A administração de sinvastatina (4 mg / dia) por via oral por 13 semanas em coelhos alimentados com uma dieta rica em colesterol aterogenci, retorna os aumentos induzidos pelo colesterol no colesterol total, colesterol LDL e colesterol HDL ao nível normal. A sinvastatina (6 mg / kg) produz um aumento na ligação dependente do receptor LDL e aumenta o número de receptores LDL hepáticos em coelhos alimentados com uma dieta contendo 0,25% de colesterol. A sinvastatina influencia a inflamação independentemente do seu efeito no nível de colesterol plasmático. Em macacos cynomolgus consumidos uma dieta aterogênica, a sinvastatina (20 mg / kg / dia) induz um conteúdo de macrófagos 1,3 vezes menor nas lesões e 2 vezes menos molécula-1 de adesão celular vascular, interleucina-1beta e expressão de fator de tecido, associados por um aumento de 2,1 vezes na célula muscular lisa lesional e no conteúdo de colágeno.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor da HMG-CoA Redutase