Clinofibrato 30299-08-2

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 468,58 Clinofibrato inibe hidroximetilglutaril coenzima A redutase (HMGCR) com IC50 de 0,47 mM, é um agente redutor de lipídios usado para controlar níveis elevados de colesterol e triacilglicerídeos no sangue. n \ n Atividade biológica O clinofibrato é um agente anti-hiperlipidêmico com IC50 com 40 μM nas atividades das 3α-hidroxiesteróides desidrogenases do fígado humano. O clinofibrato estimula a atividade de AKR 1C4 em 2,0 vezes. A concentração de Clinofibrato na qual a estimulação máxima é alcançada é de 50 μM. O clinofibrato diminui significativamente o nível elevado de colesterol plasmático de ratos ateroscleróticos, que é 823 +/- 256 (média +/- SD) mg / dl, ou cerca de dez vezes maior do que o de ratos controle (85 +/- 11 mg / dl). No tratamento com Clinofibrato, o nível de colesterol é reduzido principalmente na fração de lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL) (d menor que 1,006). A atividade da lipase lipoprotéica liberável por heparina no tecido adiposo epididimal, a atividade da lipoproteína lipase no plasma pós-heparina e a atividade de hidrolização da VLDL-trioleína nos vasos do estroma do tecido adiposo são maiores em ratos tratados com Clinofibrato do que em ratos ateroscleróticos. Das enzimas da parede arterial relacionadas com o metabolismo do éster de colesterol, a atividade da esterase do colesterol ácido está diminuída em ratos ateroscleróticos, e o tratamento com clinofibrato aumentou essa atividade. A razão da atividade do colesterol acil-CoA aciltransferase (ACAT) para a atividade da esterase do colesterol neutro é maior em ratos ateroscleróticos do que em ratos controle e é menor em ratos tratados com Clinofibrato do que em ratos ateroscleróticos.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor da HMG-CoA Redutase