Ritonavir 155213-67-5

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 720,94 Ritonavir é um medicamento antirretroviral (HIV) que inibe uma enzima hepática específica que normalmente metaboliza os inibidores da protease, o citocromo P450-3A4 (CYP3A4). \ n \ n Atividade biológica O ritonavir é um inibidor muito potente da 6β-hidroxilação da testosterona mediada pelo CYP3A4 com Ki médio de 19 nM e também inibe a hidroxilação da tolbutamida com IC50 de 4,2 μM. Ritonavir é considerado um inibidor potente de biotransformações mediadas por CYP3A (oxidação de nifedipina com IC50 de 0,07 mM, 2-hidroxilação de 17alfa-etinilestradiol com IC50 de 2 mM; hidroxilação de terfenadina com IC50 de 0,14 mM). O ritonavir também é um inibidor das reações mediadas pelo CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) e CYP2C9 / 10 (IC50 = 8,0 mM). O ritonavir resulta em um aumento da viabilidade celular em culturas de PBMC humanas não infectadas. Ritonavir diminui marcadamente a susceptibilidade das PBMCs à apoptose correlacionada com níveis mais baixos de expressão da caspase-1, diminui na coloração com anexina V e reduz a atividade da caspase-3 em culturas de PBMC humanas não infectadas. O ritonavir inibe a indução da produção do fator de necrose tumoral (TNF) por PBMCs e monócitos de maneira dependente do tempo e da dose em concentrações não tóxicas. O ritonavir inibe a extrusão do saquinavir mediada pela glicoproteína-p com um IC50 de 0,2 μM, indicando uma alta afinidade do ritonavir pela glicoproteína-p. O ritonavir inibe o metabolismo microssomal do fígado humano de ABT-378 potentemente com Ki de 13 nM. Ritonavir combinado com ABT-378 (nas proporções 3: 1 e 29: 1) inibe CYP3A (IC50 = 1,1 e 4,6 μM), embora menos potentemente do que Ritonavir (IC50 = 0,14 μM).

Grupo de Produto : Proteases > Inibidor de protease de HIV