.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 373,87 Olopatadina HCl é um bloqueador de histamina e estabilizador de mastócitos com um IC50 de 559 μM para a liberação de histamina \ n Atividade biológica O cloridrato de olopatadina (Opatanol) é um bloqueador de histamina e mastócitos estabilizador celular com um IC50 de 559 µM para a liberação de histamina. A avaliação da interação da olopatadina com os receptores de histamina revelou uma afinidade relativamente alta para o receptor H1 (Ki = 31,6 nM, pKi = 7,5 ± 0,1), mas afinidades mais baixas para os receptores H2 (Ki = 100 µM, pKi = 4,0 ± 0,19) e H3 receptores (Ki = 79,4 µM, pKi = 4,1 ± 0,16). A seletividade H1 da olopatadina foi superior à de outros anti-histamínicos usados ocularmente estudados, como cetotifeno, levocabastina, antazolina e feniramina. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Download de informações químicas Olopatadina HCl SDF
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Molecular Weight (MW)
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373.87
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Formula
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C21H23NO3.HCl
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CAS No.
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140462-76-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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75 mg/mL
(200.6 mM)
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Water
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13 mg/mL
(34.77 mM)
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Ethanol
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8 mg/mL
(21.39 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-dibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid, hydrochloride (1:1)
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor do receptor de histamina
