.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 374,44 Glasdegib (PF-04449913) é um inibidor Smoothened (Smo) potente e biodisponível oralmente com IC50 de 5 nM. Fase 2. \ n Atividade biológica Os ensaios microssômicos in vitro, PF-04449913 têm alta depuração em ratos e baixa depuração em cães e humanos, sem inibir qualquer uma das principais isoformas do citocromo P450. Em ratos e cães, PF-04449913 mostra alta depuração e boa biodisponibilidade oral. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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374.44
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Formula
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C21H22N6O
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CAS No.
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1095173-27-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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47 mg/mL
(125.52 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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Chemical Name
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N-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)-urea
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\ n
Grupo de Produto : Células-tronco e Wnt > Ouriço / Inibidor Suavizado
