GANT61 500579-04-4

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 429,6 GANT61 é um inibidor para GLI1, bem como transcrição induzida por GLI2, inibe hedgehog com IC50 de 5 μM, exibe seletividade sobre outras vias, como TNF e transativação do gene do receptor de glicocorticóide . \ n Atividade biológica GANT61 é um inibidor de GLI1 e também da transcrição induzida por GLI2. GANT61 inibe a capacidade de ligação ao DNA de GLI1. GANT61 inibe a sinalização de hedgehog com IC50 de 5 μM, exibe seletividade sobre outras vias, como sinalização de TNF / ativação de NFκB, transativação do gene do receptor de glicocorticóide e cascata Ras – Raf – Mek – Mapk. GANT61 inibiu eficientemente a proliferação de células tumorais in vitro de uma maneira dependente de GLI. GANT61 induz apoptose em células de leucemia linfocítica crônica (LLC), mas não em linfócitos B normais. GANT61 induz citotoxicidade robusta e elimina a clonogenicidade em linhas de células de carcinoma de cólon humano. GANT61 induz a inibição da replicação do DNA na fase S inicial em linhas de células de carcinoma do cólon humano, levando à sinalização de danos ao DNA envolvendo um eixo ATM-Chk2 e indução de morte celular. GANT61 (30 μM) causa parada de crescimento e apoptose em células de leucemia mieloide aguda (LMA). Em camundongos nus injetados com células de câncer de próstata 22Rv1 positivas para GLI1, GANT61 induz a regressão do crescimento até que nenhum tumor seja palpável. Em camundongos nus com xenoenxertos de neuroblastoma SK-N-AS, o tratamento com GANT61 (gavagem oral, 50 mg / kg) inibe significativamente o crescimento do tumor no Dia 12, pois o volume do tumor é reduzido para 63% em comparação com os controles.

Grupo de Produto : Células-tronco e Wnt > Ouriço / Inibidor Suavizado