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HPOB 1429651-50-2

Descrição do produto

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 314,34 HPOB é um inibidor HDAC6 potente e seletivo com IC50 de 56 nM, seletividade> 30 vezes sobre outros HDACs. \ n \ n Atividade biológica Em células normais (HFS) e transformadas (LNCaP, A549 e U87), HPOB induz acetilação de α-tubulina, no entanto, não histonas, e inibe o crescimento celular, no entanto, não viabilidade. Em células HFS, HPOB aumenta a morte celular transformada induzida por etoposídeo, doxorrubicina ou SAHA. HPOB também aumenta a morte celular transformada induzida por etoposídeo através da via apoptótica em células transformadas. Em camundongos com xenoenxertos de câncer de próstata humano CWR22, HPOB (300 mg / kg / d ip), quando em combinação com SAHA, causa supressão do crescimento de tumores estabelecidos, enquanto não produz supressão significativa quando usado sozinho. \ n Ensaio enzimático in vitro para histona desacetilases As atividades in vitro das 11 enzimas HDAC dependentes de zinco humanas recombinantes são detectadas por liberação fluorigênica de 7-amino-4-metilcumarina do substrato após a atividade enzimática da desacetilase. Uma série de diluições do composto HDAC6 exclusivo, tubacina e SAHA são preparadas com 10% de DMSO em tampão de ensaio HDAC, e 5 μL da diluição foram adicionados a uma reação de 50 μL de modo que a concentração final de DMSO seja 1% em todas as reações. As reações enzimáticas são conduzidas em duplicata a 37 ° C por 30 min em uma mistura de 50 μL contendo tampão de ensaio HDAC, 5 μg de BSA, um substrato HDAC, uma enzima HDAC e um composto de teste. Após as reações enzimáticas, 50 μL de revelador 2 × HDAC são adicionados a cada poço e a placa é incubada em temperatura ambiente por mais 15 min. A intensidade da fluorescência é medida a uma excitação de 360 ​​nm e uma emissão de 460 nm usando um leitor de microplacas Synergy. Os controles negativos (sem enzima, sem inibidor, um fármaco sem atividade de inibição de HDAC) e positivos (conhecido inibidor de HDAC SAHA) estão incluídos nos ensaios. O IC50 é determinado na concentração do fármaco que resulta em 50% de redução da atividade de HDAC em comparação com o controle.

Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor HDAC