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MC1568 852475-26-4

Descrição do produto

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 314.31 MC1568 é um inibidor HDAC seletivo para milho HD1-A com IC50 de 100 nM. É 34 vezes mais seletivo para HD1-A do que HD1-B. \ N \ n Atividade biológica MC1568 é um inibidor seletivo de histona desacetilas de classe II (IIa) (HDAC II) com IC50 de 220 nM e seletividade de classe II de 176 vezes (contra classe I). Em lisados ​​de células ZR-75.1 de câncer de mama humano, MC1568 (5 μM) não mostra atividade inibidora contra HDAC1, mas é capaz de inibir HDAC4. Em células MCF-7, MC1568 (20 μM) aumenta o acúmulo de histonas H3 e H4 acetiladas, bem como os níveis de acetil-tubulina, o que indica um efeito inibitório de MC1568 em HDAC6. Em células C2C12, MC1568 (5 μM) interrompe a miogênese diminuindo a expressão do fator de aumento de miócitos 2D (MEF2D), estabilizando o complexo HDAC4-HDAC3-MEF2D e inibindo a acetilação de MEF2D induzida por diferenciação. MC1568 (5 ou 10 μM) interfere com as vias de sinalização indutoras de diferenciação mediadas por RAR e PPARγ. Em células F9, MC1568 bloqueia especificamente a diferenciação endodérmica, apesar de não afetar a maturação induzida por ácido retinóico de células NB4 promielocíticas. Em células 3T3-L1, MC1568 atenua a adipogênese induzida por PPARγ. Em camundongos, MC1568 (50 mg / kg) mostra uma inibição HDAC seletiva de tecido aparente. No músculo esquelético e no coração, MC1568 inibe a atividade de HDAC4 e HDAC5 sem afetar a atividade de HDAC3, deixando assim os complexos MEF2-HDAC em um estado reprimido. Ao relatar camundongos PPRE-Luc, MC1568 (50 mg / kg) prejudica a sinalização de PPARγ principalmente no coração e nos tecidos adiposos. Em um estudo recente de explantes pancreáticos, MC1568 aumenta a expressão de Pax4, um fator-chave necessário para a diferenciação de células β e δ adequada e amplifica as células β e δ endócrinas.

Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor HDAC