Tubastatina A HCl 1310693-92-5

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 371,86 Tubastatina A HCl é um inibidor HDAC6 potente e seletivo com IC50 de 15 nM. É seletivo (1000 vezes mais) contra todas as outras isoenzimas, exceto HDAC8 (57 vezes mais). \ N \ n Atividade biológica A tubastatina A é substancialmente seletiva para todas as 11 isoformas HDAC e mantém seletividade 1000 vezes maior contra todas as isoformas excluindo HDAC8 , onde tem seletividade de aproximadamente 57 vezes. Em ensaios de neurodegeneração induzida por ácido homocisteico (HCA), a Tubastatina A exibe proteção dependente da dose contra a morte celular neuronal induzida por HCA começando em 5 μM com proteção quase completa em 10 μM. A 100 ng / mL, a Tubastatina A aumenta a supressão das células T reguladoras Foxp3 + (Tregs) da proliferação das células T in vitro. O tratamento com tubastatina A em células C2C12 levaria ao comprometimento da formação de miotubos quando a alfa-tubulina é hiperacetilada no início do processo miogênico; no entanto, o alongamento do miotubo ocorre quando a alfa-tubulina é hiperacetilada nos miotubos. Um estudo recente indica que o tratamento com Tubastatina A aumenta a elasticidade celular, conforme revelado por testes de microscopia de força atômica (AFM), sem exercer mudanças drásticas no microfilamento de actina ou redes de microtúbulos em linhas de células de câncer de ovário de camundongo, MOSE-E e MOSE-L. O tratamento diário de Tubastatina A a 0,5 mg / kg inibe HDAC6 para promover a atividade supressora de Tregs em modelos de inflamação e autoimunidade de camundongos, incluindo múltiplas formas de colite experimental e rejeição de aloenxerto cardíaco totalmente incompatível com complexo de histocompatibilidade principal (MHC).

Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor HDAC