PCI-34051 950762-95-5

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 296,32 PCI-34051 é um inibidor HDAC8 potente e específico com IC50 de 10 nM. Possui seletividade superior a 200 vezes sobre HDAC1 e 6, seletividade superior a 1.000 vezes sobre HDAC2, 3 e 10. \ n \ n Atividade biológica PCI-34051 possui potência promissora para HDAC8 com um Ki de 10 nM. O PCI-34051 tem alta seletividade (aproximadamente cinco vezes) para HDAC8 em relação aos outros HDACs de classe I, incluindo HDAC1. O PCI-34051 revela seletividade superior a 200 vezes sobre HDAC1 e HDAC6, e seletividade superior a 1000 vezes sobre HDAC2, HDAC3 e HDAC10. PCI-34051 inibe a linha de tumor de ovário OVCAR-3 com um GI50 de 6 μM e 15% de morte celular. Nem tubulina significativa nem acetilação de histona é observada nas linhas de células sensíveis tratadas com PCI-34051 em concentrações inferiores a 25 μM em 24 horas, nem em pontos de tempo anteriores. PCI-34051 induz um efeito citotóxico seletivo em linhas celulares derivadas apenas de doenças malignas de células T. PCI-34051 induz apoptose dependente de caspase. Quando a atividade da caspase-3 é medida em vários momentos após o tratamento com 5 μM PCI-34051, níveis crescentes de atividade são observados de 12 a 24 a 48 horas, outra marca registrada da apoptose, consistente com os níveis mais elevados de atividade da caspase neste momento. PCI-34051 não estimula a clivagem de Bid, um efeito característico da via apoptótica extrínseca. Enquanto P116 e J.RT3-T.5 são sensíveis a PCI-34051, a linha J.gamma1 deficiente em PLCγ1 revela uma diminuição acentuada na extensão da apoptose induzida por PCI-34051. Além disso, os níveis de cálcio em estado estacionário influenciam fortemente a apoptose induzida por PCI-34051. PCI-34051 induz a liberação de citocromo c da mitocôndria.

Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor HDAC