Telaprevir (VX-950) 402957-28-2

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 679,85 Telaprevir (VX-950) é um inibidor da serina protease NS3-4A do HCV com IC50 de 0,35 μM. \ n \ n Atividade biológica Telaprevir inibe o vírus da hepatite C NS3 -4A serina protease, levando ao bloqueio do processamento da poliproteína viral e, subsequentemente, diminuição da replicação do RNA viral, níveis totais de RNA de HCV e níveis de proteína nas células do replicon de HCV subgenômicas Con1 (genótipo 1b) de uma maneira dependente do tempo e da dose. Telaprevir exibe um aumento significativo dependente do tempo no efeito inibitório na replicação do RNA do HCV com valores de IC50 de 0,574 μM, 0,488 μM, 0,210 μM e 0,139 μM para 24, 48, 72 e 120 horas de incubação, respectivamente. Telaprevir exibe um IC50 médio de 0,354 μM e um IC90 médio de 0,830 μM, respectivamente, de três experimentos independentes usando a incubação de 48 horas. Telaprevir não tem citotoxicidade significativa para as células do replicão do HCV, células parentais Huh-7 e HepG2 após 48 horas de incubação. Telaprevir (17,5 μM) erradica completamente o RNA do VHC das células do replicon após 13 dias de incubação sem rebote após a retirada do Telaprevir. Telaprevir exibe um efeito sinérgico aditivo a moderado na redução da replicação do RNA do HCV e na supressão de mutações de resistência sem aumento significativo na citotoxicidade quando em combinação com IFN-α, em comparação com o tratamento com cada agente sozinho. A administração oral de Telaprevir reduz a clivagem dependente da protease do HCV e a secreção subsequente de SEAP do fígado para o sangue no modelo de camundongo para 18,7% e 18,4% na dosagem de 10 e 25 mg / kg, respectivamente. A administração de Telaprevir a 200 mg / kg por 1 semana resulta em uma redução de 1,9 log do RNA do HCV em camundongos hepatócitos humanos infectados com o genótipo 1b e quando o tratamento em combinação com MK-0608 (50 mg / kg) por 4 semanas, os vírus são eliminados dos camundongos.

Grupo de Produto : Proteases > Inibidor de protease de HCV