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VX-222 (VCH-222, Lomibuvir) 1026785-59-0

Descrição do produto

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 445,61 VX-222 (VCH-222) é um novo, potente e seletivo inibidor da polimerase de HCV com IC50 de 0,94-1,2 μM, 15,3 vezes menos eficaz para mutantes M423T e 108 vezes menos eficaz para o mutante I482L. Fase 2. \ n \ n Atividade biológica VX-222 liga-se à bolsa alostérica do polegar II da RNA polimerase dependente de RNA do HCV. VX-222 exibe inibição não competitiva e seletiva em HCV NS5B do genótipo 1a e 1b, com IC50 de 0,94 e 1,2 μM, respectivamente. O VX-222 inibe seletivamente a replicação do genótipo 1a e 1b do HCV subgenômico com um EC50 de 22,3 e 11,2 nM, respectivamente. Da mesma forma, um estudo recente mostra que VX-222 inibe o replicon subgenômico 1b / Con1 HCV, com um EC50 de 5 nM. VX-222 inibe preferencialmente a síntese de RNA dependente do primer, mostrando apenas um efeito modesto ou nenhum efeito na síntese de RNA iniciada de novo. Em ratos e cães, o VCH-222 apresenta bom perfil farmacocinético, incluindo baixa depuração corporal total e excelente biodisponibilidade oral (maior que 30%) e boas propriedades ADME. O VCH-222 é biotransformado por várias enzimas (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3) e está previsto para ser transportado ativamente no fígado e excretado principalmente intacto na bile ou como adutos de glucuronídeo.

Grupo de Produto : Proteases > Inibidor de protease de HCV