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Descrição do produto

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 222,26 TDZD-8 é um inibidor GSK-3β competitivo não ATP com IC50 de 2 μM; efeito inibitório mínimo observado em CDK1, caseína quinase II, PKA e PKC. \ n TDZD-8 atua como um inibidor não competitivo da ligação de ATP ou GS-1. TDZD-8 não mostra inibição de PKA, PKC, Cdk-1 / ciclina B ou CK-II em ensaios de quinase. O TDZD-8 induz especificamente a morte celular de amostras de leucemia primária. O TDZD-8 elimina o progenitor da leucemia e as células-tronco. O tratamento com TDZD-8 induz estresse oxidativo. TDZD-8 induz a morte celular com cinética de morte celular extremamente rápida, mostrando perda de integridade da membrana. TDZD-8 inibe PKC e FLT3 em amostras de AML primárias. \ n
GSK-3β inhibition GSK-3β enzyme isincubated with 15 μM of ATP, 0.2μCi of [γ- 32 P]ATP, GS-1 as substrate and different concentrations of the test compound. GSK-3 activity isassayed in 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, and 1 mM EDTA buffer, at 37 ℃, in the presence of 15 μM GS-1 (substrate), 15 μM [γ-32P]ATP in a final volume of 12 μL. After 20 min incubation at 37 ℃, 4 μL aliquots of the supernatant are spotted onto 2 &times 2 cm pieces of Whatman P81 phosphocellulose paper, and 20s later, the filters are washed four times (for at least 10 min each time) in 1% phosphoric acid. The dried filters are transferred into scintillation vials, and the radioactivity ismeasured in a liquid scintillation counter. Blank values are subtracted, and the GSK-3β activity isexpressed in picomoles of phosphate incorporated in GS-1 per 20 min or in percentage of maximal activity.
Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
\ n Informação Química
Molecular Weight (MW) 222.26
Formula

C10H10N2O2S

CAS No. 327036-89-5
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms N/A
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 44.5 mg/mL (200.21 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol 44.5 mg/mL (200.21 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name 1,2,4-Thiadiazolidine-3,5-dione, 2-methyl-4-(phenylmethyl)-
Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular

Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor GSK-3