.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 442,9 MK-0752 é um inibidor da γ-secretase moderadamente potente, que reduz a produção de Aβ40 com IC50 de 5 nM. Fase 1/2. \ N Atividade biológica MK-0752 é identificado como um inibidor de γ-secretase moderadamente potente, que reduz Aβ40 de uma forma dependente da dose com um IC50 de 5 nM em células SH-SY5Y humanas. In vitro, o MK-0752 bloqueia a clivagem do domínio intracelular Notch (ICD) e sua subsequente translocação nuclear. MK-0752 (240 mg / kg) reduz a geração de Aβ recém-produzido com redução de 90% do AUV no cérebro de macacos rhesus. Além disso, o tratamento com MK-0752 aumenta os níveis de Aβ 1-14, Aβ 1-15 e Aβ 1-16, enquanto diminui os níveis de Aβ 1-17. Em cobaias, a administração oral de MK-0752 (10 mg / kg -30 mg / kg) resulta na redução dependente da dose de Aβ40 no plasma, cérebro e líquido cefalorraquidiano (LCR) com IC50 de 440 nM no cérebro. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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442.9
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Formula
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C21H21ClF2O4S
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CAS No.
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471905-41-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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89 mg/mL
(200.94 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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45 mg/mL
(101.6 mM)
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In vivo
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Proteases > Inibidor de gama-secretase
