FLI-06 313967-18-9
Descrição do produto
.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 438,52 FLI-06 é um novo inibidor de sinalização Notch com EC50 de 2,3 μM. \ n \ n Atividade biológica em células HeLa NotchΔE-eGFP, FLI-06 bloqueia o tráfego e processamento Notch. FLI-06 muda o padrão de maturação de APP e elimina a liberação de APPs em células HEK293 que expressam de forma estável uma APP mutada que produz quantidades robustas de β amiloide. FLI-06 interrompe o aparelho de Golgi e inibe a secreção geral em uma etapa antes da saída do retículo endoplasmático (RE), que é acompanhada por uma transição morfológica túbulo-folha do RE. FLI-06 (50 μM) inibe a sinalização Notch endógena em embriões de peixe-zebra. \ n Determinações de EC50 Os valores de EC50 de FLI-06 são calculados a partir de séries de diluição em série variando de 200 a 0,1 μM. As células são semeadas em placas de 96 poços a uma densidade de 5.000 células por poço em 100 μL de meio. No dia seguinte, 100 μL de meio contendo FLI-06 são adicionados. As células são incubadas por 16 h, fixadas e processadas para microscopia automática. Para os GSIs putativos, a intensidade enuc é dividida pelo controle DAPT, e para os inibidores de tráfego, a inibição percentual normalizada contra controles DAPT ou DMSO de razões nuc-para-enuc transformadas log2 são calculadas. Os valores de atividade relativa são lidos em R e as estimativas de EC50 são calculadas usando ajuste log-logístico de quatro parâmetros com o pacote drc46.
Grupo de Produto : Proteases > Inibidor de gama-secretase
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