.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 510,49 Defactinibe (VS-6063, PF-04554878) é um inibidor FAK seletivo e oralmente ativo. Fase 2. \ n Atividade biológica Em linhas de células sensíveis a taxano (SKOV3ip1) e resistentes a taxano (SKOV3-TR), VS-6063 inibe significativamente a expressão de pFAK (Tyr397). A combinação de VS-6063 e paclitaxel diminui sinergicamente a proliferação e aumenta a apoptose em células SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 e HeyA8-MDR. A combinação de VS-6063 e Y15 diminui sinergicamente a viabilidade, clonogenicidade e fixação de células em linhas de células de câncer de tireoide. Em ambos os modelos sensíveis a PTX e resistentes a PTX, VS-6063 (50 mg / kg po) aumenta a inibição do crescimento tumoral pelo paclitaxel. Ensaio de células de protocolo (apenas para referência): [1]
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Cell lines
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SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells
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Concentrations
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~10 μM
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Incubation Time
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96 hours
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Method
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Ovarian cancer cells are treated with increasing concentrations of VS-6063 for 96 hours and then subjected to the MTT assay. Results are confirmed with triplicate experiments.
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Estudo Animal: [1]
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Animal Models
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Mice bearing SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 or HeyA8-MDR tumors
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Formulation
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PBS
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Dosages
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50 mg/kg
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Administration
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p.o.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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510.49
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Formula
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C20H21F3N8O3S
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CAS No.
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1073154-85-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Angiogênese > Inibidor FAK
