Apixaban 503612-47-3

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 459,5 O apixabano é um inibidor reversível e altamente seletivo do fator Xa com Ki de 0,08 nM e 0,17 nM em humanos e coelhos, respectivamente. \ n \ n Atividade biológica que o apixabano exibe. um alto grau de potência, seletividade e eficácia no Fator Xa com Ki de 0,08 nM e 0,17 nM para o Fator Xa humano e Fator Xa de coelho, respectivamente. In vitro, o apixabano prolonga os tempos de coagulação do plasma humano normal com as concentrações (EC2x) de 3,6 μM, 0,37 μM, 7,4 μM e 0,4 μM, que são necessárias respectivamente para dobrar o tempo de protrombina (PT), tempo de protrombina modificado (mPT ), tempo de tromboplastina parcial ativada (APTT) e HepTest. Além disso, o Apixaban mostra a maior potência no plasma humano e de coelho, mas menos potência no plasma do rato e do cão em ambos os ensaios PT e APTT. No cão, o Apixaban apresenta excelente farmacocinética com depuração muito baixa (Cl: 0,02 L kg-1 h-1) e baixo volume de distribuição (Vdss: 0,2 L kg-1). Além disso, o apixabano também exibe meia-vida moderada (T1 / 2: 5,8 horas) e boa biodisponibilidade oral (F: 58%). Nos modelos de trombose de shunt arteriovenoso (AVST), trombose venosa (VT) e trombose arterial carotídea eletricamente mediada (ECAT), o apixabano produz efeitos antitrombóticos dependentes da dose com EC50 de 270 nM, 110 nM e 70 nM, respectivamente. O apixabano inibe significativamente a atividade do fator Xa com IC50 de 0,22 μM em coelho ex vivo. No chimpanzé, o Apixaban também mostra pequeno volume de distribuição (Vdss: 0,17 L kg-1), baixa depuração sistêmica (Cl: 0,018 L kg-1 h-1) e boa biodisponibilidade oral (F: 59%).

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor de Fator Xa