Procurar Inibidor De Seletiva Do Fator Xa, Tromboxano A2 Sintetase Inibidor, Inibidor De Edoxaban no diretório Industry Directory, fabricante / fornecedor / Fábrica confiável a partir de China

Cesta de Consulta (0)

Descrição do produto


Peso molecular:
435.88 Rivaroxabana é um inibidor direto do fator Xa com Ki e IC50 de 0,4 nM e 0.7 nM, respectivamente.


Atividade biológica

Rivaroxabana é um inibidor oral, direto do fator Xa (FXa), sendo desenvolvido para a prevenção e tratamento de trombose arterial e venosa com um Ki de 0,4 nM. Rivaroxabana também inibe a atividade de protrombinase com IC50 de 2.1 nM. Rivaroxabana também mostra uma afinidade semelhante ao ser humano purificado e coelho FXa (IC50 0.7 nM e 0.8 nM, respectivamente), mas uma menor potência contra rat purificado FXa (IC50 3.4 nM).

Humanos endógenos e coelho FXa no plasma é inibida de forma semelhante pela Rivaroxabana (IC50 21 nM e 21 nM, respectivamente), enquanto 14-fold umas concentrações mais elevadas são necessárias no plasma de ratos (IC50 290 nM). Rivaroxabana exibe alta permeabilidade e transporte polarizado através de células Caco-2 como substrato do P-gp, mas não exibe nenhum efeito inibitório sobre o transporte de P-gp-mediada droga até concentrações de 100 μM in-vitro.

Rivaroxabana reduz a trombose venosa profunda em uma maneira dose dependente (ED50 0,1 mg/kg IV) em um modelo do rato estase venosa. Rivaroxabana reduz a formação de trombos arteriais em shunt arteriovenoso (AV), em ratos (ED50 p.o. de 5,0 mg/kg) e coelhos (ED50 p.o. de 0,6 mg/kg). Farmacocinética de plasma de Rivaroxabana são lineares em toda a gama de doses investigadas (1-10 mg/kg em ratos, 0,3-3 mg/kg em cães).

Afastamento do plasma é baixo: 0,4 L/kg/h em ratos e 0,3 L/kg/h em cães; o volume de distribuição (V(ss)) é moderada: 0,3 L/kg em ratos e 0,4 L/kg em cães. A meia-vida de eliminação após administração oral é curta em ambas as espécies (0,9-2.3 horas).

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor de fator Xa

Enviar e-mail para este fornecedor
  • *Assunto:
  • a:

  • *Mensagens:
    Sua mensagem deve estar entre 20-8000 caracteres