Citrato de Tamoxifeno 54965-24-1

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 563,64 Citrato de tamoxifeno é um antagonista do receptor de estrogênio por inibição competitiva da ligação do estrogênio. \ n Atividade biológica O tamoxifeno exibe efeito antitumoral devido à sua atividade antiestrogênica (ER). Os valores da afinidade aparente do Tamoxifeno para o ER variam entre 30 e 0,01% do obtido para o estradiol, dependendo das diferentes fontes de ER (espécies), concentração de proteína e condição utilizada para o ensaio. A ligação do Tamoxifeno ao ER leva ainda à inibição da expressão de genes regulados por estrogênio, incluindo fatores de crescimento e fatores angiogênicos secretados pelo tumor que podem estimular o crescimento por mecanismos autócrinos ou parácrinos. O tamoxifeno também induz diretamente a morte celular programada. O tamoxifeno produz um efeito inibitório na incorporação da timidina nas células MCF-7 [3H] e na atividade da DNA polimerase, além de causar uma redução no conteúdo de DNA das culturas e no número de células. Este efeito inibitório do Tamoxifeno no crescimento das células MCF-7 pode ser prontamente revertido pela adição de estradiol ao meio de cultura. 2 e 6 μM de Tamoxifeno reduz a proporção de células na fase S e aumenta o número de células em G1. A 10 μM, o Tamoxifeno causa morte celular em 48 horas. O tamoxifeno inibe o crescimento de MCF-7 com IC50 de ~ 10 nM após 10 dias de tratamento. O tamoxifeno inibe a atividade do ativador do plasminogênio do MCF-7 e suprime a estimulação do estradiol da atividade do ativador do plasminogênio. O tamoxifeno também provoca aumentos mínimos nos níveis de receptor celular de progesterona. O tamoxifeno é capaz de inibir o crescimento das células do câncer de próstata PC3, PC3-M e DU145 com IC50 variando de 5,5-10 μM, que está relacionado à sua inibição da proteína quinase C e indução de p21 (waf1 / cip1). A administração de tamoxifeno a xenoenxertos MCF-7 estimulados por estradiol de crescimento rápido resulta em um retardo dependente da dose ou na cessação do crescimento tumoral, diminuindo significativamente a proliferação de células tumorais no tumor. O tratamento com tamoxifeno resulta em uma desaceleração do crescimento do tumor (tempo de duplicação do tumor, 12 dias), um aumento significativo no tempo de duplicação potencial do tumor (Tpot) (6,6 dias) e uma diminuição no índice de marcação (% LI) (para 8%) em 23 dias pós-tratamento, em comparação com camundongos não tratados, que mostra um tempo de duplicação do volume de 5 dias, um Tpot de 2,3 dias e uma% LI de 23%. O tamoxifeno não tem apenas propriedades antiestrogênicas, mas também estrogênicas, dependendo da espécie, do tecido e do gene. O tamoxifeno apresenta efeitos favoráveis ​​nas concentrações ósseas e lipídicas séricas e na estimulação do endométrio.

Grupo de Produto : Endocrinologia e hormônios > Inibidor do receptor de estrogênio / progestogênio