Fulvestrant 129453-61-8

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 606,77 Fulvestrant é um antagonista do receptor de estrogênio (ER) com IC50 de 0,94 nM. \ n Atividade biológica Fulvestrant é um inibidor eficaz do crescimento de MCF-7 ER-positivo (com IC50 de 0,29 nM), mas sem efeito no crescimento de células de câncer de mama humano BT-20 negativas para ER. O fulvestrant causa o acúmulo de células em G0 / G1 e também reduz a proporção de células capazes de síntese contínua de DNA. O fulvestrant inibe competitivamente a ligação do estradiol ao receptor de estrogênio. O fulvestrant bloqueia a localização nuclear do RE prejudicando a dimerização do receptor e o transporte nucleo-citoplasmático dependente de energia. Devido à instabilidade do complexo fulvestrant-ER, a ligação do Fulvestrant com o ER finalmente resulta na degradação acelerada da proteína ER. O fulvestrant (10 nM) não só diminui os níveis de mRNA de IGF-IR, mas também diminui a meia-vida. O tratamento com 100 μM de Fulvestrant leva a um aumento dependente do tempo dos níveis de mRNA em estado estacionário de TNFR1 e TRADD em células MCF-7. Fulvestrant é capaz de diminuir a expressão do receptor de andrógeno e diminuir as respostas androgênicas em células de câncer de próstata humano LNCaP. O fulvestrant também atenua significativamente o crescimento estimulado pelo R1881 em 70%. O fulvestrant é capaz de modular a mitose e a morte celular em neurônios cerebelares imaturos por meio da rápida ativação de MAPK. O fulvestrant é desprovido de atividade uterotrópica e, quando coadministrado com estradiol, bloqueia efetivamente a ação uterotrópica do estradiol com ED50 de 0,06 mg / kg / dia sc em ratas imaturas. Uma única injeção sc de 5 mg de suspensão de Fulvestrant bloqueia completamente o crescimento dos xenoenxertos MCF-7. O crescimento dos transplantes do tumor de mama humano BrlO também é suprimido de forma eficaz por 10 μM de Fulvestrant. Fulvestrant (10 mg / rato, sc) reduz a expressão do receptor de andrógeno, fosforilação ERK1 / 2 e proliferação celular na próstata ventral do rato. O fulvestrant também exibe antiangiogênese na membrana corioalantóide do ovo de pinto.

Grupo de Produto : Endocrinologia e hormônios > Inibidor do receptor de estrogênio / progestogênio