PFI-1 (PF-6405761) Licenciado e fabricado pela Pfizer 1403764-72-6

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 347,39 PFI-1 é um inibidor seletivo BET (proteína contendo bromodomínio) para BRD4 com IC50 de 0,22 μM. \ n \ n Atividade biológica PFI-1 se liga a com Proteína de ligação de resposta de AMP cíclico com KD de 49 μM. PFI-1 tem um EC50 de 1,89 μM para a inibição da produção de IL6 a partir de células mononucleares de sangue humano estimuladas por LPS. PFI-1 induz redução dependente da dose da viabilidade celular em células T4302 CD133 +. PFI-1 inibe a proliferação de três linhas celulares NET (Bon-1 derivado de um NET pancreático e H727 e H720 derivados de NETs de pulmão). O PFI-1 administrado (1 mg / kg iv) no rato resulta no volume de distribuição de 1 L / kg, a depuração plasmática de 18 / mL · min – 1 · kg – 1 e meia-vida de 1 hora. O PFI-1 administrado por via oral (2 mg / kg) no rato resulta em uma biodisponibilidade oral tão baixa quanto 32%. PFI-1 administrado (2 mg / kg sc) no camundongo resulta em um Cmax de 58 ng / mL com um Tmax de 1 he meia-vida de aproximadamente 2 horas. Método Para determinar a resposta à dose, as células são aliquotadas em placas de 96 poços a 5 × 103 células por poço em triplicatas. PFI-1 é adicionado por diluições em série de 2 ou 4 vezes. O número de células é medido 5 dias após o plaqueamento usando o CellTiter-Glo Kit e normalizado para os grupos tratados com veículo correspondentes. Os valores IC50 são calculados pelo software GraphPad Prism 5 usando o modelo de regressão não linear logística de 4 parâmetros. Para calcular o crescimento relativo das células, os títulos celulares médios de cada grupo no dia 1 são atribuídos a um valor de 1. Todos os valores subsequentes dos títulos celulares são normalizados em conformidade.

Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor de domínio de leitor epigenético