Procurar Inibidor NF-kB, Fosforilação IκBα Induzida Por Tnfα, Inibidor Da Baía 11-7082 no diretório Industry Directory, fabricante / fornecedor / Fábrica confiável a partir de China

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Descrição do produto

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 267,26 NSC697923 é um inibidor seletivo e permeável às células do complexo da enzima de conjugação de Ub (E2) Ubc13-Uev1A. \ n NSC697923 inibe seletivamente a ativação de NF-κB induzida por PMA e também inibe a fosforilação de IκBα por RANKL e LPS. NSC697923 impede a formação do conjugado Ubc13 e ubiquitina tioéster e suprime a atividade NF-κB constitutiva em células ABC-DLBCL. Além disso, NSC697923 inibe a proliferação e sobrevivência de células ABC-DLBCL e células GCB-DLBCL, e também induz a apoptose de células DLBCL primárias. Em linhas de células de neuroblastoma (NB), NSC697923 mostra efeito citotóxico e inibe a formação de colônias dependente e independente de ancoragem. NSC697923 (5 mg / kg / dia, ip) demonstra eficácia antitumoral potente em xenoenxertos NB SH-SY5Y e NGP. Ensaio de cinase de protocolo (apenas para referência): [1]
In vitro ubiquitination assay The reactions are carried out at 37°C for 40 minutes in a buffer containing 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 5mM MgCl2, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H), and 0.1μM E1 (E-304). For Ubc13-mediated Ub chain synthesis, the reaction mixture includes 0.2 μM Ubc13 (E2-600) and 0.2 mM Uev1A (E2-662) with or without GST-TRAF6. For UbcH5c-catalyzed ubiquitination, UbcH5c (E2-627) instead of Ubc13 and Uev1A is used in the reaction. Compound NSC697923 is added into the reaction mixtures at the indicated concentrations. The reactions are terminated with an equal volume of SDS-PAGE sample buffer and the products are analyzed by Western blotting with a Ub-specific antibody. For detecting the E2-Ub (Ubc13∼Ub or UbcH5c∼Ub) thioester conjugates, the reactions are carried out as described in [In vitro ubiquitination assay" without GST-TRAF6. The reactions are terminated by the addition of the SDS-PAGE sample buffer without a reducing agent unless specified. The products are analyzed by Western blotting with an anti-Ubc13 or anti-UbcH5c antibody.
Ensaio de células: [1]
Cell lines BC-DLBCL, GCB-DLBCL and primary DLBCL cells.
Concentrations ~1 μM
Incubation Time 24 hours
Method Cell viability is measured by trypan blue exclusion assay following the manufacturer's instructions.
Estudo Animal: [2]
Animal Models SH-SY5Y and NGP xenografts.
Formulation DMSO
Dosages ~5 mg/kg/day
Administration i.p.
Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
\ n Informação Química
Molecular Weight (MW) 267.26
Formula

C11H9NO5S

CAS No. 343351-67-7
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms N/A
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 53 mg/mL (198.3 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol <1 mg/mL (

Chemical Name 2-[(4-Methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran
\ n

Grupo de Produto : Ubiquitina > Inibidor de conjugação de E2