.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 283,92 TCID é um inibidor DUB para hidrolase C-terminal de ubiquitina L3 com IC50 de 0,6 μM, 125 vezes seletivo para L1. \ n TCID é seletivo para UCH-L3 sobre UCH -L1 em mais de 100 vezes. NU6027 (10 μM) não promove o acúmulo de YFP-GLT-1 em vesículas intracelulares em células MDCK transfectadas, enquanto LDN-57444 (10 μM) promove o acúmulo de YFP-GLT-1. NU6027 (10 μM) não produz degradação lisossomal de longo prazo de GLT-1, enquanto LDN-57444 (10 μM) tem esse efeito. TCID (10 μM) diminui a ubiquitinação de GlyT2 no tronco cerebral e neurônios primários da medula espinhal, o que é mais pronunciado quando o UCHL1 é inibido e quando as células são expostas a esses inibidores por períodos mais longos. \ n Protocolo (apenas para referência) Ensaio de cinase: [1]
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Enzyme Inhibition Studies
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Various concentrations (100 μM to 50 nM) of TCID dissolved in DMSO are each added to 2 mL of 1 nM UCH-L1 or 50 pM UCH-L3 in UCH reaction buffer and incubated at 25℃ for 30 min. Ubiquitin C-terminal hydrolysis activity is initiated by adding 2 μL of 50 μM ubiquitin-AMC. The reactions are monitored at 25℃ using a Hitachi F4500 fluorescence spectrophotometer. The AMC fluorophore is excited at 380 nm and the rates of release of free AMC are measured by monitoring the increase in fluorescence emission at 460 nm. The initial velocity Vo is measured for each reaction and plotted against TCID concentrations in order to determine the IC50 values using GraFit V.5 software.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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283.92
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Formula
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C9H2Cl4O2
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CAS No.
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30675-13-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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23 mg/mL
(81 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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Chemical Name
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1H-Indene-1,3(2H)-dione, 4,5,6,7-tetrachloro-
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Grupo de Produto : Ubiquitina > Inibidor DUB
