Fosfato de sitagliptina monohidratado 654671-77-9

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 523.32 O fosfato de sitagliptina é um potente inibidor de DPP-IV com IC50 de 19 nM em extratos de células Caco-2. \ n \ n Atividade biológica Como um agente ativo por via oral, O fosfato de sitagliptina exibe um efeito inibidor potente sobre DPP-4 com IC50 de 19 nM de extratos de células Caco-2. MK0431 reduz a migração in vitro de células T CD4 esplênicas isoladas por meio de uma via que envolve a ativação de cAMP / PKA / Rac1. Um estudo recente demonstra que a sitagliptina exerce uma nova ação direta para estimular a secreção de GLP-1 pela célula L intestinal por meio de uma via independente de DPP-4, proteína quinase A e MEK-ERK1 / 2 dependente. Portanto, reduz o efeito da autoimunidade na sobrevivência do enxerto. In vivo, o valor de ED50 do fosfato de sitagliptina para a inibição da atividade plasmática da DPP-4 é calculado como 2,3 mg / kg 7 horas após a dose e 30 mg / kg 24 horas após a dose em ratos Han-Wistar alimentados à vontade. O modelo de camundongo com diabetes tipo 1 induzido por estreptozotocina exibe níveis elevados de DPP-4 no plasma que podem ser substancialmente inibidos em camundongos com dieta de fosfato de sitagliptina. Isso é obtido por um efeito positivo na regulação da hiperglicemia, potencialmente por meio do prolongamento da sobrevida do enxerto de ilhotas. A depuração plasmática e o volume de distribuição do fosfato de sitagliptina são maiores em ratos (40-48 mL / min / kg, 7-9 L / kg) do que em cães (9 mL / min / kg, 3 L / kg); e sua meia-vida é menor em ratos, 2 horas, em comparação com 4 horas em cães.

Grupo de Produto : Proteases > Inibidor DPP-4